Encorafenib适应症

Encorafenib适应症：Encorafenib与贝美替尼联用，用于治疗BRAF V600E或V600K突变黑色素瘤。

2018年6月，由Array Bio Pharma研发的B-raf激酶抑制剂Encorafenib获美国FDA批准上市，商品名为Braftovi，也被译作恩考芬尼。

Encorafenib和贝美替尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比，Encorafenib和贝美替尼联合用药在体外抗BRAF突变阳性细胞系的增殖活性更强。

同时，联合用药在BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植瘤小鼠的肿瘤生长抑制研究中抗肿瘤活性更强。与单独用药相比，Encorafenib和贝美替尼联合用药延迟了BRAF V600E突变人类黑色素瘤异种移植瘤小鼠的耐药性出现。

Encorafenib与贝美替尼联用的推荐剂量为每次450 mg,每天1次，Encorafenib是首次批准的可与丝裂原活化的细胞外信号调节激酶(MEK)抑制剂联合使用的BRAF抑制剂。

临床试验中，Encorafenib联合贝美替尼最常见的3~4级不良反应有：高血压（6%）、发热（4%）、腹痛（4%）、疲劳（3%）、腹泻（3%）、头晕（3%）、浆液性脉络膜视网膜病变/视网膜色素上皮脱离（3%）、出血（3%）、呕吐（2%）、周围性水肿（1%）、皮疹（1%）。如果患者出现严重不良反应应及时就医咨询。