trametinib 使用说明

通用名称：曲美替尼

商品名称：Mekinist 

全部名称：曲美替尼,Mekinist,trametinib 

【适应症】 

作为单药或与达拉非尼联用治疗不可切除的或转移并携带BRAF V600E或V600K基因突变的黑色素瘤患者的治疗。 

使用限制：曲美替尼作为单药不适用为接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。 

【剂量和给药方法】 

1、开始用曲美替尼治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。

2、推荐剂量：2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用曲美替尼。每天在相同时间服用，直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。 

3、患者服用曲美替尼如出现严重不耐受的副作用情况，患者可以咨询主治医生，通过剂量调整的方式来减轻副作用。 

首次剂量减低：1.5mg，口服，每日1次；第二次剂量减低：1mg，口服，每日1次；如患者还不能耐受曲美替尼1mg/day，则需要永久终止使用。患者服药一定要遵循医嘱，如果服用曲美替尼时用药过量了，会出现严重的不良反应。

【规格】 

0.5mg和2mg。 

【不良反应】 

(1)曲美替尼作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿。

(2)曲美替尼与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。 

【药物相互作用】 

(1)当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂。 

(2)当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8强诱导剂。 

(3)当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时同时使用药物是CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19,和CYP2B6敏感底物，导致这些药物丧失疗效。 

【特殊人群中使用】 

(1)哺乳母亲：终止药物和哺乳。 

(2)有生殖潜能女性和男性：与女性患者商议妊娠计划和预防。可能损伤生育能力。 

【储存】 

温度要求2°-8°，存放在冰箱中，避光。不要将冻结。