曲美替尼是用来干嘛的呢？

是葛兰素史克旗下的明星产品，但是国内很多人并不知道葛兰素史克，更别提曲美替尼了。那曲美替尼是一款什么药物呢？曲美替尼是用来治疗什么的？

曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，促进细胞增殖。曲美替尼通过抑制MEK可以抑制BRAF V600突变-阳性的癌细胞生长。那哪些患者适合使用曲美替尼?作为单药或与达拉菲尼联和用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤；联合达拉菲尼用于BRAF V600E突变-阳性转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)。但是需要注意的是，曲美替尼不推荐使用过BRAF抑制剂治疗后进展的黑色素瘤患者使用。

 BRAF是人类最重要的原癌基因之一，BRAF绝大部分发生V600E突变，从而导致了下游MEK-ERK信号通路的持续激活。V600E发生突变对肿瘤的生长增殖和侵袭转移至关重要。达拉非尼能够选择性地抑制BRAF V600E激酶，进而阻断了肿瘤细胞的下游通路。

截止目前，达拉非尼+曲美替尼，已经被批准用于BRAF突变的晚期恶性黑色素瘤，这一次又被批准用于肺癌。此外，有小规模数据提示对BRAF突变的胆管癌、肠癌、子宫内膜癌、颅咽管癌等肿瘤有效。

总而言之，是一款主要用于治疗伴有BRAF（鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因）V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤的药物，其对其他病症的疗效尚在证实中。