盐酸伊立替康脂质体注射液（Onivyde）的说明书简介及上市情况

一、通用名称：盐酸伊立替康脂质体注射液

商品名称：Onivyde、易安达

其他名称：Irinotecan Hydrochloride Liposome Injection

二、适应症：

盐酸伊立替康脂质体注射液（Onivyde）适用于治疗以下病症：

1、适用于与奥沙利铂、氟尿嘧啶和亚叶酸钙（Oxaliplatin, Fluorouracil and Leucovorin）联合用于成人转移性胰腺癌患者的一线治疗。

2、与氟尿嘧啶和亚叶酸钙（Fluorouracil andxa0Leucovorin）联合用于治疗在吉西他滨（Gemcitabine-）治疗后出现疾病进展的转移性胰腺癌成年患者。

使用限制：盐酸伊立替康脂质体注射液不能作为治疗转移性胰腺癌患者的单一药物。

三、用法用量：

1、重要使用信息：不要用盐酸伊立替康脂质体注射液代替其他含有盐酸伊立替康的药物。

2、推荐剂量

（1）联合奥沙利铂、氟尿嘧啶和亚叶酸钙一线治疗转移性胰腺癌：

无论UGT1A1*28等位基因基因型如何，盐酸伊立替康脂质体注射液的推荐剂量为每2周90分钟静脉输注50mg/m2。对于血清胆红素高于正常值上限的患者，盐酸伊立替康脂质体注射液没有推荐剂量。在奥沙利铂、氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸之前给予盐酸伊立替康脂质体注射液。

（2）与氟尿嘧啶和亚叶酸钙联合用于治疗在基于吉西他滨的治疗后疾病进展的转移性胰腺癌患者：

盐酸伊立替康脂质体注射液的推荐剂量为70mg/m2，每2周静脉输注90分钟。对于已知UGT1A1*28等位基因纯合的患者，盐酸伊立替康脂质体注射液的推荐起始剂量为50mg/m2，静脉输注90分钟。将盐酸伊立替康脂质体注射液的剂量增加至70mg/m2，作为后续周期的耐受剂量。对于血清胆红素高于正常值上限的患者，盐酸伊立替康脂质体注射液没有推荐剂量。在氟尿嘧啶和亚叶酸钙之前使用盐酸伊立替康脂质体注射液。

3、术前用药法：每次输注盐酸伊立替康脂质体注射液前30分钟服用皮质类固醇和止吐药。

四、不良反应：

在盐酸伊立替康脂质体注射液的临床研究中，最常见的不良反应包括口腔炎、发热、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、疲劳、虚弱、中性粒细胞减少症和贫血。最常见的严重不良反应包括腹泻、恶心、呕吐和脱水等。

五、供应和储存：

盐酸伊立替康脂质体注射液以单剂量小瓶提供，含有浓度为4.3mg/mL的43mg伊立替康游离碱。将其储存在2°C至8°C（36°F至46°F）的环境中。不要冻结。避光。

六、禁忌：

对盐酸伊立替康脂质体注射液或盐酸伊立替康有严重过敏反应或过敏反应的患者禁用盐酸伊立替康脂质体注射液。

七、作用机制：

伊立替康脂质体注射液是包裹在脂质双层囊泡或脂质体中的拓扑异构酶1抑制剂。拓扑异构酶1通过诱导单链断裂来减轻DNA中的扭转应变。伊立替康及其活性代谢物SN-38可逆地与拓扑异构酶1-DNA复合物结合，并防止单链断裂的再连接，导致暴露时间依赖性双链DNA损伤和细胞死亡。在带有人肿瘤异种移植物的小鼠中，以比盐酸伊立替康低5倍的盐酸伊立替康等效剂量给药的伊立替康脂质体实现了类似的SN-38的肿瘤内暴露。

八、上市情况：

盐酸伊立替康脂质体注射液于2015年10月在美国获得美国食品药品监督管理局的批准上市，于2016年10月获得欧洲药品管理局（EMA）批准在欧盟使用，商品名为Onivyde；2022年4月，国家药品监督管理局批准在中国使用盐酸伊立替康脂质体注射液，商品名为易安达/Onivyde。

参考资料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c8b58efa-1820-48a4-b70d-62918fc4abfc##