埃万妥单抗的药理作用与治疗效果
埃万妥单抗(amivantamab-vmjw)是一种新型的双特异性抗体,能同时靶向表皮生长因子受体(EGFR)和中间质上皮转化(MET)受体。该药物于2021年5月获得美国食品药品监督管理局(FDA)的加速批准,用于治疗铂类化疗后进展的EGFR外显子20ins突变转移性非小细胞肺癌患者。
埃万妥单抗是一种完全人源化的免疫球蛋白G1双特异性抗体,能结合EGFR和MET结构域,并呈现出全新的作用机制。已进行的体内和体外研究表明,埃万妥单抗能剂量依赖地下调EGFR和MET的表达,抑制细胞增殖,并通过抗体依赖性细胞毒性发挥抗肿瘤作用。其抗肿瘤机制既包括Fc受体非依赖性作用,也包括Fc依赖性作用。埃万妥单抗与外显子20ins突变的EGFR酪氨酸激酶受体结合后,能降解EGFR和MET受体。此外,埃万妥单抗还通过激活自然伤害细胞、巨噬细胞和单核细胞产生抗体依赖性细胞毒性,发挥Fc依赖性作用。这会触发细胞因子和趋化因子的释放,并通过与Fc相互作用的细胞内饮作用下调EGFR和MET受体的表达。
埃万妥单抗是一种双特异性单克隆抗体,由两种不同的二价亲本抗体合并而成。该药物的治疗效果持续时间较长,治疗后的活性可以在8周内检测到。在使用埃万妥单抗时,应向患者告知可能发生的输液相关反应、间质性肺病和肺炎、皮肤反应、眼部毒性以及甲状腺炎等风险。对于正在怀孕或哺乳的患者,不应使用埃万妥单抗。
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