卡博替尼骨转移疼痛

卡博替尼（Cabozantinib）可抑制转染期间重排的MET（RET）和VEGFR-2，已被证明可阻断骨中异种移植肿瘤的成骨细胞和溶骨性进展，表明在骨转移患者中具有潜在的临床活性。卡博替尼于2011年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，用于治疗进行性转移性甲状腺髓样癌，并于2016年用于治疗晚期肾细胞癌，它还被开发用于治疗其他表达MET、VEGFR-2和RET的癌症，即肝细胞癌、分化型甲状腺癌。

骨转移通常难以管理，因为它们可能是有症状的，并且骨骼相关事件（SREs）可能导致显著的发病率和性能状态下降。一项II期研究的主要目的是测试卡博替尼作为一种可能的新疗法治疗实体瘤恶性肿瘤骨转移患者。事实上，在这一组患有各种不同癌症的重度预处理患者中，50%的研究人群在3.5个月内无进展，并且在该研究期间没有观察到不良事件。此外，还观察到卡博替尼给药后血清Ctx和Ntx下降，表明卡博替尼可有效降低骨转换；同时也观察到卡博替尼具有抗肿瘤活性，这通过内脏转移测量值的频繁和显著减少来确定。

总的来说，卡博替尼作为一种靶向药物，在治疗骨转移疼痛方面显示出良好的效果。在临床研究中患者中耐受性良好。疲劳和腹泻是最常见的不良事件。然而，对于大多数患者来说，这些不良事件可以通过将剂量减少到每天40mg来控制。