患者必读：索托拉西布（AMG510）的中文说明书基本信息一览

一、通用名称：索托拉西布、AMG510、Sotorasib

商品名称：Lumakras、Lumykras

其他名称：索拓拉西布、索拖拉西布、洛滿舒

二、谁可以服用索托拉西布？适应症？

索托拉西布（AMG510）适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性癌症（NSCLC）的成年患者，通过美国食品药品监督管理局（FDA）批准的测试确定，这些患者之前至少接受过一次全身治疗。

三、索托拉西布有什么副作用？

索托拉西布最常见的副作用为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽；严重的副作用为肺炎、肝毒性和腹泻。最常见的实验室异常是淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。

四、应该如何服用索托拉西布？

索托拉西布的推荐剂量为每天口服一次960mg，，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。每天同时服用索托拉西布每日剂量，无论是否进食。整片吞下药片。不要咀嚼、压碎或拆分药片。对于吞咽固体物困难的患者，可将索托拉西布片剂分散在120mL的非碳酸室温水中，无需压碎。不得使用其他液体。搅拌或旋转杯子约3分钟，直到药片分散成小块（药片不会完全溶解），然后立即或在2小时内饮用,吞下药片分散液,不要嚼药片。再用额外的120mL水冲洗容器并饮用，如果混合物没有立即食用，则再次搅拌混合物以确保片剂分散。

五、索托拉西布怎么储存？

索托拉西布是一种片剂，储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F），允许在15°C至30°C（59°F至86°F）范围内漂移。

六、索托拉西布是如何工作的？

索托拉西布是KRASG12C的抑制剂，KRAS G12C是RAS GTP酶KRAS的一种肿瘤限制性突变致癌形式。索托拉西布与KRAS G12C-独特的半胱氨酸形成不可逆的共价键，将蛋白质锁定在非活性状态，阻止下游信号传导，而不影响野生型KRAS，并且仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中促进细胞凋亡。索托拉西布在体外和体内抑制KRASG12C，具有最小的可检测脱靶活性。在小鼠肿瘤异种移植物模型中，索托拉西布治疗导致肿瘤消退和延长生存期，并且在KRAS G12C模型中与抗肿瘤免疫相关。

七、如果服用索托拉西布过量会怎么样？

关于索托拉西布用药过量的数据不容易获得。然而，在临床试验中，未发现剂量限制毒性的迹象。用药过量的患者可能会出现腹泻、恶心、呕吐、疲劳和转氨酶升高等不良反应，并增加其风险和严重性。

八、谁不能用索托拉西布？

由于母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应，建议女性在索托拉西布治疗期间和最后一剂后1周内不要母乳喂养。