患者必读：普拉替尼的中文说明书基本信息一览

一、通用名称：普拉替尼、Pralsetinib

商品名称：Gavreto、普吉华

其他名称：普拉西替尼、普雷西替尼、BLU-667

二、谁可以服用普拉替尼？适应症？

1、转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）癌症：普拉替尼（Pralsetinib）适用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌癌症的成年患者。

2、RET融合阳性甲状腺（TC）癌症：普拉替尼适用于治疗12岁及以上患有晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌症的成人和儿童患者，这些患者需要全身治疗，且放射性碘难治（如果放射性碘合适的话）。

三、普拉替尼有什么副作用？

在临床研究中，普拉替尼最常见的不良反应（≥25%）是肌肉骨骼疼痛、便秘、高血压、腹泻、疲劳、水肿、发热和咳嗽。

四、应该如何服用普拉替尼？

因RET基因融合（NSCLC或甲状腺癌）的存在而选择接受普拉替尼治疗的患者，推荐剂量为400mg，每日1次，空腹服用，服用药物前至少2小时或服用后至少1小时不进食病情恶化继续治疗，直到达到不可接受的毒性。

如果错过一剂普拉替尼，请在当天尽快服用。第二天恢复正常每日剂量计划。如果服用药物后出现呕吐，请不要再服用一种药物，而是按照计划继续服用以下药物。

五、普拉替尼怎么储存？

普拉替尼100mg是一种浅蓝色、不透明、速放、羟丙基甲基纤维素（HPMC）的硬胶囊，储存在20-25°C（68-77°F）下，远离潮湿和儿童接触的地方。

六、普拉替尼是如何工作的？

普拉替尼通过筛选10000多种不可知设计的激酶抑制剂，然后进行广泛的化学修饰以改善其性质而开发的。正是这种对RET酶的特异性抑制与患者的抗肿瘤活性和临床益处有关。尽管与其他激酶相比，普拉替尼对RET的选择性增加，但据报道，在临床相关浓度下，普拉替尼可抑制DDR1、TRKC、FLT3、JAK1-2、TRKA、VEGFR2、PDGFRb和FGFR1-2。这些发现的意义尚不确定。

七、如果服用普拉替尼过量会怎么样？

以20mg/kg的剂量（约为人类推荐暴露量的2.5-3.6倍）给大鼠服用普拉替尼后，92%的怀孕雌性小鼠的同窝仔数被吸收（82%的完全吸收）；在低至5mg/kg的剂量下（0.3倍的推荐人体接触量）就会发生再吸收。给予10mg/kg或更高剂量普拉西替尼的雄性和雌性大鼠的睾丸/卵巢均出现可观察到的退化。在为期28天的大鼠和猴子研究中，每日一次的普拉替尼在剂量为推荐人类剂量的1.1倍或更多倍时导致组织坏死，在剂量为推荐人类剂量的2.6倍或更多倍时导致心肌出血。此外，普拉替尼还会诱发高磷血症（仅限大鼠，剂量为人体推荐剂量的2.4-3.5倍）和多器官矿化（剂量为人体推荐剂量的0.11倍或以上）。