佩米替尼作用机制是什么？如何工作的？

佩米替尼/培米替尼(Pemigatinib)是一种激酶抑制剂，佩米替尼用于治疗经美国食品和药物管理局（FDA）批准的检测发现的成纤维细胞生长因子受体2（fgfr 2）融合或其他重排的既往治疗过的不可切除局部晚期或转移性胆管癌成人患者。该适应症根据总体缓解率和缓解持续时间获得加速批准。该适应症的继续批准可能取决于在确认性试验中对临床益处的验证和描述。佩米替尼用于治疗患有FGFR1重排的复发或难治性髓系/淋巴系肿瘤（MLNs）的成人。

佩米替尼是一种小分子激酶抑制剂，靶向IC50值小于2 nM的FGFR1、2和3。佩米替尼在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。培美替尼抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导，并通过激活FGFR扩增和融合降低癌细胞系的细胞活力，从而导致FGFR信号传导的组成型激活。组成型FGFR信号能够支持恶性细胞的增殖和存活。在FGFR1、FGFR2或FGFR3改变导致组成型FGFR激活的人类肿瘤小鼠异种移植模型中，培美替尼显示出抗肿瘤活性，包括表达致癌FGF R2-Transformer-2β同源物（TRA2b）融合蛋白的胆管癌患者异种移植模型和携带FGFR1易位（FGFR1OP2-FGFR1）的KG1白血病模型。老挝有仿制药，且都是正规上市的仿制药，有政府批文。老挝卢修斯制药零售价格4.5mg*14片1000元左右。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

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