健康老年人的吡非尼酮（Pirfenidone）的氘代形式LYT-100（地吡非尼酮）的试验数据

LYT-100（地吡非尼酮deupirfenidone）正被用于治疗炎症和纤维化，包括特发性肺纤维化（IPF）。它是吡非尼酮（Pirfenidone）的氘代形式，旨在保留吡非尼酮的有益药理学和经临床验证的疗效，并具有高度分化的药代动力学（PK）特征。在400多名患者中进行的多项临床研究表明，这种药代动力学特征已转化为良好的耐受性。

吡非尼酮是批准用于特发性肺纤维化的两种标准治疗药物之一，另一种是nintedanib，这两种药物都有效，但存在明显的耐受性问题。这些耐受性问题导致治疗中断和/或剂量减少到美国食品药品监督管理局（FDA）批准的剂量以下，从而限制了这些原本有效的药物的有效性。通过地吡非尼酮，旨在通过使个人能够在更长时间内维持相同或更高的剂量，为患者提供更好的结果。

该试验表明，每日三次给予550mg剂量的地吡非尼酮（LYT-100）与FDA批准剂量的吡非尼酮每日三次801mg具有生物等效性药物暴露。LYT-100的峰值药物浓度也比吡非尼酮低24%，这是一个通常与耐受性相关的关键因素。如前所述，与服用吡非尼酮的受试者相比，该剂量还使胃肠道（GI）和中枢神经系统（CNS）相关不良事件（AEs）的受试者减少了约50%。

此外，数据显示，较高剂量的LYT-100（每日三次824mg）达到了43%的较高暴露水平，耐受性良好，当在本试验中从LYT-100每日三次550mg逐渐增加时，没有出现额外的胃肠道或中枢神经系统不良事件，这支持了在特发性肺纤维化提供具有良好耐受性的增强疗效的潜力。这一假设得到了吡非尼酮的3期数据的支持，该数据显示了对特发性肺纤维化患者用力肺活量和存活率的剂量反应效应。

耐受性是目前可用的特发性肺纤维化治疗的一个主要挑战，它经常导致临时和永久的剂量减少，过早停药，甚至使患者不愿开始治疗。地吡非尼酮的独特特性不仅可以提高耐受性，还提供了评估更高剂量是否与疗效提高。

吡非尼酮原研药已经在国内批准上市，并且进入乙类医保范围，仅限于符合适应症的患者进行报销，规格100mg*54粒每盒的价格在5百人民币左右。在海外也有其他国家生产的吡非尼酮仿制药，如印度药厂生产的规格200mg*30片每盒的价格在一百人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），仿制药的药物成分与原研药的药物成分基本一致，更多药物资讯及具体价格咨询药得医学顾问。