阿培利司（Alpelisib）-Piqray的药理作用机制

阿培利司（Alpelisib）-Piqray是一种新疗法，被批准用于一线激素治疗进展的HR阳性、HER2阴性乳腺癌患者。阿培利司的新机制选择性抑制PI3K途径，这是一种在HR阳性、HER2阴性乳腺癌中发现的驱动突变。

已知PI3K信号的组成型激活是介导许多肿瘤类型中癌基因和肿瘤抑制因子转化潜能的关键步骤。在这个途径中，PIK3CA基因提供了制造p110-α蛋白的指令，p110-α蛋白是PI3K酶的一个亚单位。p110-α蛋白是执行PI3K作用的催化亚单位。PI3K磷酸化某些信号分子，引发一系列额外的反应，在细胞内传递信号。PI3K信号对于许多细胞活动是重要的，包括细胞生长和增殖、细胞运动、新蛋白质的产生、细胞内物质的运输和细胞存活。

癌症相关的PI3K基因变化导致驱动基因突变，导致细胞不受控制的增殖，从而导致癌症的发展。对包括化疗、激素疗法和抗HER2疗法在内的多种治疗干预的抗性也可能与PI3K途径的组成型激活有关。

阿培利司原研药没有在国内上市，因此也无法纳入医保行列。在海外出售的阿培利司原研药有欧洲版、印度版，其药物成分基本一致，欧洲版规格150mg*56片每盒的价格可能在4万多人民币（受汇率影响价格可能会发生波动），而印度版规格150mg*28片每盒的价格可能在5千多人民币（受汇率影响价格可能会发生波动）。目前还没有阿培利司仿制药生产上市。