恩美曲妥珠单抗（Ado-trastuzumab emtansine）的耐药处理

虽然恩美曲妥珠单抗（Ado-trastuzumab emtansine）已成功用于治疗先前治疗的HER2阳性乳腺癌患者，但对恩美曲妥珠单抗的原发性和获得性耐药性仍是临床关注的重要问题之一。耐药机制来自细胞内代谢缺陷和emtansine介导的细胞杀伤。

目前提出的克服恩美曲妥珠单抗治疗耐药性的策略可以是使用第二代抗HER2抗体-药物缀合物，该缀合物使用不同的接头-有效载荷生化途径。提出的另一种克服对恩美曲妥珠单抗疗法的耐药性为TAS0728，一种不可逆的选择性HER2激酶抑制剂。在对恩美曲妥珠单抗产生耐药性的病变中，HER2-HER3磷酸化得以保留，这就是为什么将治疗改为TAS0728会因HER2-HER3途径抑制而导致显著的肿瘤消退。但每个人的体质不同，对药物的耐药反应也不同，如果患者使用出现耐药，应及时告知医生，在医生的指导下调整药物的使用，

恩美曲妥珠单抗原研药已经在国内上市，并且进入医保范围，仅限符合条件的患者进行报销，规格100mg每盒的价格可能在2万人民币左右，此药属于严管药品。在海外上市恩美曲妥珠单抗原研药有土耳其版、欧洲版，规格100mg每盒的价格可能在3千-8千人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），国内、外出售的原研药的药物成分基本一致，目前还没有恩美曲妥珠单抗仿制药生产上市。