Rezlidhia（Olutasidenib）的说明书

一、全部名称：Rezlidhia、Olutasidenib、FT-2102
二、适应症：
Rezlidhia（Olutasidenib）适用于治疗经FDA批准的试验检测出易感性异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变的复发性或难治性急性髓细胞白血病（AML）的成年患者。
三、用法用量：
1、用药前：根据血液或骨髓中IDH1突变的存在情况，选择接受Rezlidhia治疗。
2、推荐剂量：Rezlidhia的推荐剂量为150mg，每日两次口服，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。不要在8小时内服用2剂，至少在饭前1小时或饭后2小时空腹服用。对于没有疾病进展或不可接受的毒性的患者，至少治疗6个月，以留出临床反应时间。
3、剂量调整：如果患者使用Rezlidhia出现不良反应，应在医生的指导下中断给药或减少毒性剂量。
四、不良反应：
在复发性或难治性急性髓细胞白血病（AML）的临床试验中，最常见的(≥20%)不良反应(包括实验室异常)包括天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钾降低、钠降低、碱性磷酸酶升高、恶心、肌酐升高、疲劳/不适、关节痛、便秘、淋巴细胞升高、胆红素升高、白细胞增多、尿酸升高、呼吸困难、发热、皮疹、脂肪酶升高、粘膜炎、腹泻和转氨酶升高。

五、储存：

Rezlidhia通常储存在20°C至25°C(68°F至77°F)下；允许在15°C和30°C(59°F和86°F)之间偏移。
六、特殊人群：
1、女性：在胚胎-胎儿发育研究中，当在器官发生期对怀孕大鼠和兔子给药时，口服Rezlidhia导致胚胎-胎儿死亡并改变胎儿生长，因此建议女性在使用Rezlidhia治疗期间以及最后一次给药后2周内不要进行母乳喂养。
七、作用机制：
Olutasidenib是一种突变异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)的小分子抑制剂。在急性髓细胞白血病患者中，易感性IDH1突变被定义为导致白血病细胞中2-羟基戊二酸(2-HG)水平升高的突变，其疗效可通过以下方式预测：1)使用推荐剂量的Rezlidhia进行有临床意义的缓解，和/或2)根据经验证的方法，在推荐剂量的Rezlidhia浓度下可持续抑制突变IDH1酶活性。AML患者中最常见的突变是R132H和R132C取代。
在体外，Rezlidhia抑制突变的IDH1 R132H、R132L、R132S、R132G和R132C蛋白；野生型IDH1或突变的IDH2蛋白没有受到抑制。突变IDH1的Rezlidhia抑制导致体外和体内异种移植模型中2-HG水平降低。
Rezlidhia被批准上市后，其价格等相关资讯较少，具体咨询药得医学顾问。