帕尼单抗（Panitumumab）的说明书

一、通用名称：帕尼单抗

商品名称：Vectibix

全部名称：帕尼单抗、Panitumumab、帕尼妥木单抗、维克替比、Vectibix、维必施

二、适应症：

帕尼单抗（Panitumumab）适用于治疗患有野生型RAS的转移性结直肠癌（mCRC）患者，在KRAS和NRAS定义为野生型，由FDA批准的用于该用途的试验确定。患者在之前接受含氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的化疗治疗后，在疾病进展后作为单一疗法；也可以与FOLFOX联合作为一线治疗。

使用限制：帕尼单抗不适用于治疗RAS突变转移性结直肠癌（mCRC）患者或RAS突变状态未知的患者。

三、用法用量：

1、用药前：患者在开始使用帕尼单抗治疗之前，医生会评估结肠直肠肿瘤的RAS突变状态，并确认KRAS和NRAS的外显子2(密码子12和13)、外显子3(密码子59和61)和外显子4(密码子117和146)不存在RAS突变。

2、推荐剂量：帕尼单抗的推荐剂量为6mg/kg，每14天静脉输注60分钟。如果第一次输注可以耐受，则在30-60分钟内进行后续输注，在90分钟内给药剂量超过1000mg。

3、剂量调整：

如果患者在输注期间出现轻度或中度(1级或2级)输注反应的患者，医生会将输注速率降低50%。出现严重输液反应的患者应停止输液，根据反应的严重程度和/或持久性，永久停用帕尼单抗。

（1）皮肤毒性：

患者首次出现3级皮肤反应时需停用1-2剂帕尼单抗，如果反应改善至<3级，则重新使用原始剂量的帕尼单抗；第二次出现3级皮肤反应时，停用1-2剂帕尼单抗，如果反应改善至<3级，以原剂量的80%重新开始帕尼单抗；第三次出现3级皮肤反应时，停用1-2剂帕尼单抗，如果反应改善至<3级，则以初始剂量的60%重新开始帕尼单抗；第四次出现3级皮肤病反应时，永久停用帕尼单抗；出现4级皮肤反应或停药1或2次后仍未恢复的3级皮肤反应后，永久停用帕尼单抗。

四、不良反应：

帕尼单抗的单一疗法中，最常见的不良反应(≥20%)是各种表现的皮疹、甲沟炎、疲劳、恶心和腹泻，最常见的(>5%)严重不良反应是全身健康恶化和肠梗阻。帕尼单抗的联合治疗中，最常报告的不良反应(≥20%)为腹泻、口腔炎、粘膜炎症、乏力、甲沟炎、厌食症、低镁血症、低钾血症、皮疹、痤疮样皮炎、瘙痒和皮肤干燥，严重不良反应为腹泻和脱水。药物经上市后出现皮肤坏死、血管性水肿、危及生命和致命的大疱性皮肤粘膜疾病、输注反应、角膜炎/溃疡性角膜炎、角膜穿孔等不良事件。

五、储存：

在使用前，将帕尼单抗的小瓶保存在原纸箱中，并冷藏在2至8°C(36至46°F)的环境中。避免阳光直射。不要冻结。丢弃瓶中剩余的任何未使用部分。如果储存在室温下，则在制备的6小时内使用稀释的帕尼单抗输注液，如果储存在2至8°C(36至46°F)下，则在稀释的24小时内使用。

六、特殊人群：

（1）女性：由于使用帕尼单抗进行母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应，建议女性在使用帕尼单抗进行治疗期间以及最后一次给药后的2个月内不要进行母乳喂养；具有生殖潜力的女性在使用帕尼单抗治疗期间以及在最后一剂帕尼单抗后的2个月内使用有效的避孕措施。

七、作用机制：

帕尼单抗特异性结合正常和肿瘤细胞上的EGFR，并竞争性抑制EGFR配体的结合。EGFR是一种跨膜糖蛋白，是I型受体酪氨酸激酶亚家族的成员，包括EGFR、HER2、HER3和HER4。EGFR在正常上皮组织中组成性表达，包括皮肤和毛囊。EGFR在某些人类癌症中过度表达，包括结肠癌和直肠癌。非临床研究表明，帕尼单抗与EGFR的结合可阻止配体诱导的受体自身磷酸化和受体相关激酶的激活，从而抑制细胞生长、诱导凋亡、减少促炎细胞因子和血管生长因子的产生以及EGFR的内化。体外试验和体内动物研究表明，帕尼单抗抑制表达EGFR的选定人类肿瘤细胞系的生长和存活。

据了解，帕尼单抗原研药还没有在国内上市，因此也没有进入医保范围，在中国香港出售的香港原研版的帕尼单抗规格100mg/5mL的价格可能在9000人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动）。目前还没有帕尼单抗仿制药生产上市，如果患者有帕尼单抗的购买需求，具体价格及更多药物资讯咨询药得医学顾问。