奥希替尼（Osimertinib）是几代靶向药

奥希替尼（Osimertinib）是一种由阿斯利康制药公司开发的第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)口服药物。它的用途是用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）,如果美国食品药品监督管理局（FDA）批准的检测检测到肿瘤EGFR表达为T790M突变阳性，并且在使用第一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗后出现进展。由于肿瘤细胞内存在特异性激活EGFR突变，大约10%的NSCLC患者对EGFR-TKIs有快速和临床有效的反应。

外显子19和外显子21 L858R点突变中LREA基序周围的缺失与治疗反应相关。开发第三代EGFR-TKIs，如奥希替尼，是为了应对治疗后肿瘤耐药模式的改变以及影响患者生活质量的毒副作用。第三代抑制剂对看门人T790M突变具有特异性，这增加了ATP与EGFR的结合活性，导致晚期疾病的预后不良。此外，奥希替尼已被证明在治疗期间可避免野生型EGFR，从而减少非特异性结合并限制毒性。

奥希替尼原研药已经在国内上市并且进入医保范围，其名称为甲磺酸奥希替尼片，不同地区的报销比例不同，报销后的价格可能存在差异，规格80mg*30片每盒的价格在5000人民币左右，价格较为昂贵。奥希替尼原研药也已经在海外上市，也有其他国家生产的奥希替尼仿制药，如孟加拉耀品国际生产的规格80mg*30片每盒的价格在850人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），价格较为便宜，奥希替尼仿制药与原研药的药物成分基本一致。