奎扎替尼（Quizartinib）使用说明书详细解读

一、药品名称

通用名称：奎扎替尼、Quizartinib

商品名称：VANFLYTA

其他名称：奎扎替尼、AC220

二、适应症与使用范围

奎扎替尼主要用于 FLT3-ITD 突变的新诊断急性髓细胞白血病（AML）成年患者，治疗模式需与标准的诱导化疗方案（阿糖胞苷联合蒽环类药物）以及高剂量阿糖胞苷巩固化疗配合使用。在完成诱导和巩固疗程后，可进一步进行奎扎替尼的维持治疗，以延续疗效并降低疾病复发风险。

需要注意的是，奎扎替尼并不适合在异基因造血干细胞移植后作为单药维持使用。当前证据尚未显示在该场景下可带来明确的生存获益，因此指南中不推荐将其作为移植后的长期维持策略。

三、用法用量及治疗周期

奎扎替尼的治疗方案通常分为诱导期、巩固期与维持期三段，每阶段剂量与持续时间有所不同，并需结合患者的骨髓恢复情况灵活调整。

1、诱导期使用方式

在传统“7+3”方案（7天阿糖胞苷+3天蒽环类）中，奎扎替尼一般从第8天开始给药，并持续至第21天。若需要进行第二轮诱导治疗，给药时间可根据“7+3”或“5+2”方案而有所差别，多于骨髓重建后开始，确保安全性。

2、巩固期用量安排

巩固阶段常与高剂量阿糖胞苷联合，奎扎替尼给药一般在第6至19天使用，持续4个周期以内，具体依患者耐受情况与血象恢复情况而定。

3、维持治疗策略

在完成巩固化疗并达到血常规稳定（如中性粒细胞与血小板数值恢复）后，可进入维持期。维持治疗通常从较低剂量起步，观察QT间期后逐步增加，治疗最长可持续36个周期。若在诱导或巩固阶段出现明显心电变化，维持期的剂量可能需要保持较低水平。

四、常见不良反应及监测重点

奎扎替尼的不良反应涵盖血液系统异常、电解质紊乱、胃肠症状及感染等多个方面。因此，治疗期间需要密切监测血常规、电解质、肝功能和心电图。

较常见的不良反应包括：

中性粒细胞减少、发热性中性粒细胞减少

电解质异常，如钾、镁、钙下降

肠胃反应，如腹泻、呕吐、黏膜炎

肝酶升高或肌酸酶升高

上呼吸道感染、真菌感染、脓毒症风险增加

QT间期延长（临床最需重视的安全问题）

心脏风险是奎扎替尼使用中需重点关注的问题，治疗前后均需进行心电图监测。

五、储存方式

奎扎替尼为薄膜包衣片，应置于室温条件下储存，通常建议保持在20°C至25°C之间，短时间偏离至15°C至30°C亦可接受。需避免潮湿与高温环境，以确保药物稳定性。

六、禁忌人群

以下情况不建议使用奎扎替尼：

已知长QT综合征患者

严重低镁血症或低钾血症未纠正者

既往发生过尖端扭转型心动过速或其他严重室性心律失常者

这些禁忌主要是基于奎扎替尼本身具有延长QT间期的风险，因此在开始治疗前需排除相关危险因素。

七、作用机制概述

奎扎替尼通过高度选择性地抑制FLT3激酶活性来发挥作用。其自身及主要代谢物AC886可结合FLT3的ATP口袋区域，有效阻断FLT3受体的自磷酸化过程，从而切断下游信号转导，抑制依赖FLT3-ITD突变的白血病细胞增殖。动物模型研究提示奎扎替尼能够显著抑制肿瘤负荷，为其临床应用奠定基础。

参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB12874