马西替坦服用说明

肺动脉高压，作为一种极度恶性的疾病，其预后往往是灾难性的，故有人将其称之为“心血管疾病中的癌症”。同时，作为一种罕见病，也给其药物研发带来了各方面的困难，是治疗肺动脉高压（PAH，WHO组I）的药物。

马西替坦是endothelin受体拮抗剂。endothelin及其受体（ETa与ETb）介导多种有害效应，如血管收缩、纤维化、增生、肥大、炎症等，肺动脉高压患者endothelin上调等。马西替坦于2013年10月18日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市，之后于2013年12月20日获欧洲药物管理局(EMA)批准上市，后又于2015年3月26日获日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准上市，在美国和欧洲由Actelion上市销售，在日本由Actelion(爱可泰隆)上市销售，商品名均为Opsumit。

马西替坦用法用量：建议口服量为10毫克，每日一次。可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半，压碎或咀嚼服用。在肺动脉高压患者中，没有研究过每天一次剂量高于10毫克的情况，因此不推荐使用。不同程度肝损伤患者应用马西替坦时需要咨询主治医师。

口服吸收后约6-8.5小时达血中最高浓度。马西替坦半衰期为约16(14.3-18.5)小时，其活性代谢物半衰期为约48小时。马西替坦经过 CYP3A4代谢，代谢产物主要有 ACT-132577 和 ACT373898，最后经粪便和尿液排出，其中尿液排泄途径更为重要。