高血压患者使用依普利酮治疗的效果
(Inspra)是第一個選擇性醛固酮受體拮抗劑,已經用於治療高血壓病和急性心肌梗死後左室功能不全,能有效降低血壓,改善心功能,減輕心肌損傷。國內常用的醛固酮受體拮抗劑螺內酯對心血管系統有顯著的保護作用,但醛固酮具有多種病理生理作用,可以引起中樞性高血壓,加速內皮損傷(兒茶酚胺增強其作用),降低心率變異,誘發室性心律失常,促進鈉瀦留、鉀和鎂丟失,促進心肌纖維化、壞死及炎症,損害纖維蛋白溶解系統。
依普利酮對雄激素和黃體酮受體的親和力極低,不良反應小,是螺內酯的良好替代藥物,作為新一代選擇性醛固酮受體拮抗劑為心血管疾病的治療提供了新方法。
在低腎素性高血壓患者,依普利酮(Inspra)的降壓效果優於氯沙坦。對於單用 ARB 控制不佳的高血壓患者,加用依普利酮( 50~100 mg•d) 8 週,降低收縮壓(SBP)和舒張壓(DBP) 的作用均可進一步增強。對於 ACEI 或 ARB 控制不佳的老年高血壓患者,加用低劑量( 25~50 mg/d,平均 37. 5mg) 的依普利酮可有效降低平均 24 h 的收縮壓(SBP) 和舒張壓(DBP)。
除此之外,與依那普利合用可以顯著降低左室重量,加用雙氫克尿塞和氨氯地平可使其進一步下降。以往的研究證實,左室重量指數與無事件生存率相關。在糖尿病伴蛋白尿的病人研究中,依普利酮(Inspra)與依那普利均可降低收縮壓和舒張壓,而依普利酮降低尿白蛋白/肌苷比值UACR較依那普利更顯著。
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