依普利酮国内啥时候上市？

由美國輝瑞公司開發，2002年首次在美國上市，臨床主要用於治療高血壓，2003年FDA批准用於治療急性心肌梗死後心衰。 2002年依普利酮被國家食品與藥品管理局批准應用於臨床。

醛固酮是存在於腎素－血管緊張素－醛固酮系統（ＲＡＡＳ）中的一種重要成分，在人體心血管系統的調節中具有重要的作用。據 《美國高血壓雜誌》 報導，選擇性醛固酮受體阻斷圳依普利酮能夠有效控制輕中度高血壓，且耐受性良好。 

研究顯示，依普利酮可引起持續的血漿腎素和血清醛固酮的升高，同時又阻斷醛固酮的反饋調節作用，但血漿中腎素活性的增加和體循環中醛固酮水平的升高，並不會抵消依普利酮對血壓的控製作用，依普利酮和螺內酯作用原理相同，螺內酯長期使用會導致內分泌紊亂，而依普利酮有良好的耐受性，副作用少的優點，避免內分泌紊亂的副作用。

依普利酮選擇性作用於醛甾酮受體，對鹽皮質激​​素受體具高度選擇性，而對雄激素和孕酮受體作用較小，對鹽皮質激​​素的親和力是螺內酯的 15~20倍，而對雄激素和孕激素受體的親和力比螺內酯小 500 倍，所以較少發生性激素相關的不良反應。

依普利酮治療1期和2期的高血壓患者，有效率和降低收縮壓與舒張壓的幅度與依那普利相似。對血管緊張素轉換酶抑製藥和血管緊張素Ⅱ受體抑製藥作用不佳的低腎素水平的原發性高血壓患者，依普利酮也有良好的降壓效果。對單純收縮期高血壓也有較好的降壓效果，對飲食所致肥胖相關的高血壓有良好的降壓作用。此外，可以顯著減輕腎小球的超濾作用，可減輕高血壓患者的白蛋白尿，對於合併糖尿病的高血壓患者，這種腎臟保護作用更為明顯。