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依普利酮什么时候上市呢?

作者: Medicalhalo
發佈時間: 2025-10-19 11:44:20

( eplerenone)是第一個選擇性醛固酮受體拮抗劑,已經用於治療高血壓病和急性心肌梗死後左室功能不全,能有效降低血壓,改善心功能,減輕心肌損傷。依普利酮(EPL)的化學式為 9,11- 環氧-17- 羥基-3- 氧代-γ - 內酯-4- 孕烯-7,21- 二羧酸甲酯。

依普利酮選擇性作用於醛甾酮受體,對鹽皮質激​​素受體具高度選擇性,而對雄激素和孕酮受體作用較小,對鹽皮質激​​素的親和力是螺內酯的 15~20倍,而對雄激素和孕激素受體的親和力比螺內酯小 500 倍,所以較少發生性激素相關的不良反應。

醛固酮具有多種病理生理作用,可以引起中樞性高血壓,加速內皮損傷(兒茶酚胺增強其作用),降低心率變異,誘發室性心律失常,促進鈉瀦留、鉀和鎂丟失,促進心肌纖維化、壞死及炎症,損害纖維蛋白溶解系統。

在一項老年收縮期高血壓研究中,分別採用依普利酮每日(50~200)mg269例 和氨氯地平每日(2.5~10)mg治療。結果顯示,兩種藥物降低收縮壓作用相同,而氨氯地平降低舒張壓更顯著。在靶器官保護方面,治療24週後,兩種藥物都可以改善頸-股和頸-橈動脈脈搏速率。在不良反應發生率方面,氨氯地平組有19.9%發生外周水腫,而依普利酮組僅為2.7%;氨氯地平組有0.4%發生高鉀血症,依普利酮組為0.9%。

依普利酮是什麼時候上市的呢?

由美國輝瑞公司開發,2002年首次在美國上市,臨床主要用於治療高血壓,2003年FDA批准用於治療急性心肌梗死後心衰。 2002年依普利酮被國家食品與藥品管理局批准應用於臨床,但是並沒有在我國上市,所以我國患者目前還不可以在國內的藥房買到此藥。

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