首个治疗银屑病及银屑病关节炎的口服药物：阿普斯特

銀屑病關節炎(PsA)是與銀屑病相關的慢性炎症肌肉骨骼疾病,約75%的PsA患者先出現銀屑病皮疹,其中多數經5 ~10年後出現PsA,約15%患者先出現PsA,後出現銀屑病皮疹，10%左右患者兩者同時出現。銀屑病關節炎與不同程度的殘疾有關,延誤診斷還可增加死亡風險,因此早診斷、早治療可預防關節破壞及改善預後。是一種口服的PDE4 抑製劑,2014年，該藥率先在美國獲准上市,商品名為Otezla,是FDA首個批准用於治療斑塊型銀屑病(牛皮癬)以及銀屑病關節炎的口服製劑。

PDE4為一種PDE亞型,主要存在於免疫細胞中如單核細胞、T細胞和中性粒細胞等。 cAMP是細胞內信號轉導重要的第二信使,參與細胞增殖、細胞凋亡和炎症反應的多個過程,而PDE家族參與cAMP的水解,阿普斯特通過抑制PDE4,從而阻斷免疫細胞內cAMP的降解，最終降低銀屑病和PsA的炎症反應。

在24週的臨床試驗中,PsA 患者口服阿普斯特20mg,2次/d,有20%獲得ACR20,30 mg/次,2次/d，有40%達到ACR20，較安慰劑組差異有統計學意義。 505例活動期PsA患者接受阿普斯特治療,在第16週,20 mg/次口服,2次/d,組中29.4%的患者達到ACR20,30 mg/次,2次/d,組有42.8% ,均顯示其在治療PsA方面具有重要意義。

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