昂丹司琼片使用说明书
昂丹司瓊(Ondansetron,商品名:Zofran)是一強效、高度選擇性的5-羥色胺(5-HT3)受體拮抗藥,為強效鎮吐藥。腫瘤化療藥均可致腸道及延髓的嘔吐中樞釋放5-HT3,激活5-HT3受體,引起噁心嘔吐。片通過阻斷外周和中樞神經$5-HT3受體發揮止吐作用,用於治療化療和放射療法患者所出現的噁心嘔吐。
昂丹司瓊是葛蘭素史克(GSK)公司在1990年首次研製開發,2014年,諾華收購了GSK的腫瘤業務,涉及產品包括了鹽酸昂丹司瓊注射液。昂丹司瓊於1991年2月經FDA批准在美國上市,我國於1990年起進口該產品,1997年國產昂丹司瓊注射液及片劑上市。
化療和放療可引起小腸的嗜鉻細胞釋放五羥色胺(5-HT),並通過5-HT3受體引起迷走傳入神經興奮從而導致嘔吐反射,而昂丹司瓊可阻斷這一反射的發生。這一作用比傳統止吐藥物甲氧氯普氯普胺要強100倍。迷走傳入神經的興奮也可引起位於第四腦室的後支區釋放5-HT,這也可以通過中樞機制觸發嘔吐。同時,昂丹司瓊在止吐劑量下還能增強胃排空,有助於減輕噁心;對中樞神經系統還具有抗焦慮和地西泮作用,有利於抑制嘔吐中樞的興奮。
昂丹司瓊片對化療和放療所致嘔吐療效顯著(有效率為 69%-85%)。在預防中高催吐化療藥物所致嘔吐中,昂丹司瓊推薦劑量為第1天口服16-24mg 或靜脈用8-16mg,第2天8mg每天兩次或16mg每天一次口服或8-16mg靜脈用。解救性治療推薦劑量為16mg口服或靜脈注射,每天1次。昂丹司瓊靜脈用量不應超過16mg。
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