默沙东阿瑞匹坦是什么药?
是默沙東研發的一款神經激肽-1(neurokinin-1, NK-1)受體阻滯劑,其可通過中樞作用抑制細胞毒化療藥物,例如順鉑誘導的嘔吐。可透過血腦屏障,佔領腦內P物質神經激肽1受體,從而起到抑制嘔吐的作用。
默沙東是位於美國新澤西州肯尼沃斯市的一家公司,全球共有員工約70,000人(截至2014年12月31日)。 2014年,默沙東全球銷售總額達422億美元,研發投入達65億美元。
那默沙東阿瑞匹坦是什麼藥?
默沙東用於與其他抗嘔吐藥物聯合給藥,預防高度或中度嘔吐性腫瘤化療初次或重複治療過程中出現的急性或遲發性噁心和嘔吐。該藥物通過與NK-1受體(主要存在於中樞神經系統及其外圍)結合來阻滯P物質的作用,並且可以通過血腦屏障,佔領大腦中的NK-1受體,具有選擇性和高親和性,而對NK-2和NK-3受體親和性很低。同時對其他用於治療化療誘發的噁心和嘔吐症狀的藥物的靶點(如多巴胺受體、5-HT受體)親和作用也很低,其減少噁心、嘔吐的效果優於其他藥物。
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