伊曲莫德(Etrasimod)的副作用如何缓解

伊曲莫德(Etrasimod)的常見副作用及發生率

1、頭痛：發生率約9%（UC-1）和6%（UC-2/UC-3）。

2、肝酶升高：發生率約6%（UC-1）和5%（UC-2/UC-3）。

3、頭暈：發生率約5%（UC-1）。

4、噁心、關節痛、高血壓、尿路感染等也有報導，發生率多在2%-5%之間。

伊曲莫德(Etrasimod)嚴重副作用及管理策略

1、感染風險增加

可引起外周血淋巴細胞的計數下降，從而使得患者易感各種感染。

治療前需檢測血常規（包括淋巴細胞計數）；治療中及停藥後5週內需密切監測感染跡象；出現嚴重感染時應中斷治療；避免使用活疫苗，接種應在治療開始前4週完成。

2、心動過緩與傳導延遲

初次用藥時常可見到心率一過性下降以及房室的傳導延遲等一系列的特殊的電生理反應。

治療前需進行心電圖檢查；有心髒病史者需諮詢心內科醫生；避免與抗心律失常藥、β受體阻滯劑等合用。

3、肝損傷

少數患者出現ALT升高超過3倍正常值上限。

治療前及治療中定期檢測肝功能和膽紅素；出現肝損傷症狀（如噁心、黃疸、尿色深）時應停藥。

圖片來自公開渠道（如FDA官網、原研藥廠官網等），僅供參考。

4、黃斑水腫

儘管視力變化的發生相對較少，但也不能掉以輕心，隨時警惕視力變化。

治療前及治療中定期進行眼底檢查；出現視力下降應立即就醫。

5、皮膚惡性腫瘤

長期使用伊曲莫德可能增加皮膚癌風險。

治療前及治療中定期皮膚檢查；避免紫外線暴露，使用高防護係數防曬霜。

伊曲莫德(Etrasimod)藥代動力學

1、吸收與分佈

口服伊曲莫德後medianTmax約為4小時；高脂飲食不影響其吸收；表觀分佈容積約為66L，血漿蛋白結合率高達97.9%。

2、代謝與排泄

主要通過CYP2C8、CYP2C9和CYP3A4代謝；次要代謝途徑包括UGT介導的共軛反應。平均消除半衰期約為30小時；約82%經糞便排泄，11%為原形藥物；5%經尿排泄。

3、特殊人群藥代動力學

(1)、肝功能不全者：重度肝損傷（Child-PughC）患者暴露量增加57%，不建議使用。

(2)、CYP2C9慢代謝者：合用CYP2C8或CYP3A4抑製劑時暴露量增加，需避免合用。

(3)、年齡、性別、腎功能不全者：無需調整劑量。