伊曲莫德(Etrasimod)的功效与作用有哪些

伊曲莫德(Etrasimod)是一種新型口服選擇性鞘氨醇1-磷酸（S1P）受體調節劑，由Pfizer公司開發。

伊曲莫德(Etrasimod)適應症

適用於治療成人中重度活動性潰瘍性結腸炎。

伊曲莫德為對傳統治療（如氨基水楊酸類藥物、皮質類固醇、免疫抑製劑），或生物製劑反應不佳、失去反應或不耐受的患者提供了新的治療選擇。

伊曲莫德(Etrasimod)的作用機制

1、對S1P受體的高選擇性作用

伊曲莫德是一種S1P受體調節劑，可高親和力地與S1P受體亞型1、4、5（S1P₁、S1P₄、S1P₅）結合，而對S1P₃受體活性極低（較推薦劑量下的Cmax低25倍），對S1P₂受體無活性。這種選擇性是其發揮療效且減少某些副作用（如心動過緩）的基礎。

2、淋巴細胞滯留效應

伊曲莫德可部分且可逆地阻斷淋巴細胞從淋巴組織（如淋巴結）向外周血遷移的能力，導致外周血淋巴細胞計數下降，減少了淋巴細胞向腸道炎症部位的募集，從而減輕腸道黏膜的免疫炎症反應，促進組織修復與癒合。

3、多通路免疫調節

除淋巴細胞外，S1P受體也表達於其他免疫細胞（如樹突狀細胞、巨噬細胞）及非免疫細胞（如內皮細胞、平滑肌細胞）。伊曲莫德可能通過多通路調節免疫反應和血管功能，綜合發揮抗炎與組織保護作用。

圖片來自公開渠道（如FDA官網、原研藥廠官網等），僅供參考。

伊曲莫德(Etrasimod)的用藥指南

1、治療前篩查

在開始伊曲莫德治療前，獲取近期（即6個月內或停用既往潰瘍性結腸炎治療後）的全血細胞計數（CBC），包括淋巴細胞計數。

獲取基線心電圖（ECG）以確定是否存在預先存在的心臟傳導異常；對於有某些既往疾病的患者，應諮詢心髒病專家的意見。

獲取近期（即過去6個月內）的轉氨酶和膽紅素水平。

在開始伊曲莫德治療前後進行基線眼底評估，包括黃斑檢查。

在開始伊曲莫德治療前或開始後不久進行皮膚檢查。及時評估任何可疑的皮膚病變。

審查患者當前或既往用藥，並確定患者是否正在使用任何可能減慢心率或降低房室傳導的藥物。對於使用抗腫瘤藥、免疫調節劑或非皮質類固醇免疫抑製藥物的患者，在開始伊曲莫德治療前應考慮意外疊加免疫抑制的可能性。

在開始伊曲莫德治療前，對無水痘（水痘）確診史或無完整水痘-帶狀皰疹病毒（VZV）疫苗接種記錄的患者進行VZV抗體檢測。

在開始伊曲莫德治療前，根據當前免疫指南更新疫苗接種。如果需要接種減毒活疫苗，至少在開始伊曲莫德治療前4週接種。

2、患者監測

在伊曲莫德治療期間及停藥後5週內監測感染情況。

對於同時接受免疫抑製劑治療的患者，在伊曲莫德治療期間及末次給藥後5週內監測感染性並發症。

在伊曲莫德治療期間監測血壓。

在伊曲莫德治療期間定期進行眼底評估（包括黃斑檢查），並在視力出現任何變化時隨時進行檢查。

如有臨床指徵，在伊曲莫德治療期間進行呼吸功能肺量測定評估。

在開始伊曲莫德治療後不久及之後定期對所有患者進行皮膚檢查，尤其是有皮膚癌風險因素的患者。監測可疑的皮膚病變。

對於在停用伊曲莫德時出現進行性多灶性白質腦病（PML）的患者，監測其是否發生免疫重建炎症綜合徵（IRIS）。

3、劑量

口服每日一次，每次2mg。

4、給藥方式

每日口服一次，片劑可隨餐或空腹整片吞服。

5、漏服處理

如果漏服一次伊曲莫德劑量，應跳過該次漏服劑量，並在下一次預定時間恢復給藥。

6、特殊人群用藥

(1)、肝功能不全

輕度至中度肝功能不全（Child-PughA級或B級）患者無需調整劑量。

不建議用於重度肝功能不全（Child-PughC級）患者。

(2)、腎功能不全

目前無具體劑量建議。

(3)、老年患者

目前無具體劑量建議。