蘭地洛爾（landiolol）的說明應用指南及上市現況

蘭地洛爾（landiolol）、是一種超短效的β1受體選擇性阻滯劑,主要用於心率控制,尤其適用於術後或急性期的心律失常管理。它因其快速起效、半衰期短和高度可控的特點,在重症監護、圍術期管理及急性心律失常的治療中發揮著重要作用。

一、藥理作用及作用機制

蘭地洛爾是一種選擇性β1受體拮抗劑,能夠有效降低心率,同時對血壓的影響相對較小。其主要作用機制是通過阻斷心臟β1受體,減少交感神經對心臟的興奮作用,從而降低竇性心律和房顫患者的心室率。由於其超短效特性,蘭地洛爾的半衰期僅為四分鐘左右,使其能夠在短時間內迅速起效,同時在停藥後迅速代謝,不會造成藥物蓄積。這一特性使得蘭地洛爾成為圍術期及急性心律失常患者心率控制的理想選擇。

二、臨床適應症

蘭地洛爾主要用於以下幾類患者：

1、術後及圍術期心律失常：在心臟手術或其他大手術後,患者可能會出現術後心律失常,如術後房顫(POAF).蘭地洛爾能夠迅速控制心室率,降低心臟負荷,並減少心血管並發症的風險。

2、急性房顫/房撲伴快速心室率：對於因房顫或房撲導致的快速心室率患者,蘭地洛爾能夠快速起效,幫助患者恢復穩定的心率。

3、其他術後高心率狀態：如非心臟手術後因疼痛、焦慮或交感神經活性增強導致的高心率,蘭地洛爾可以短時間內有效降低心率,減少心臟耗氧量。

三、用法用量

蘭地洛爾一般以靜脈輸注的方式給藥。常見的給藥方案如下：

1、心臟功能正常患者：

起始劑量為9mcg/kg/分;根據臨床指徵，每間隔10分鐘，可增加劑量以每次增幅9mcg/kg/分至最大劑量36mcg/kg/分。

2、心臟功能受損患者：

起始劑量為1mcg/kg/分;根據臨床指徵，每間隔15分鐘，可增加劑量以每次增幅1mcg/kg/分至最大劑量36mcg/kg/分。

四、不良反應與註意事項

儘管蘭地洛爾相較於其他β受體阻滯劑安全性更高,但仍可能引起一些不良反應,包括：

1、低血壓：由於其降低心率的作用,在部分血容量不足或低血壓患者中,可能引起血壓進一步下降。

2、心動過緩：對某些基礎心率較低的患者,蘭地洛爾可能導致過度的心率降低。

3、心力衰竭加重：對於有基礎心功能不全的患者,應謹慎使用,以免導致心衰加重。

4、支氣管痙攣：雖然其對β2受體的作用較弱,但在哮喘或慢性阻塞性肺疾病(慢性阻塞性肺疾病)患者中仍需慎用。

五、上市現況

蘭地洛爾最早由日本的阿斯泰拉製藥公司研發,並在日本、歐洲及部分亞洲國家上市。蘭地洛爾於2002年9月在日本首次上市，以Onoact品牌銷售，主要用於圍術期及急性心律失常的管理。 2016年,蘭地洛爾在多個歐洲國家獲批上市,商品名為Rapibloc，用於心臟手術後的心率控制；而在美國，於2024年11月獲批上市，以Rapiblyk品牌銷售。

參考資料：https://www.drugs.com/newdrugs/fda-approves-rapiblyk-landiolol-atrial-fibrillation-atrial-flutter-critical-care-setting-6410.html