鹽酸伊立替康脂質體注射液（Onivyde）的說明書簡介及上市情況

一、通用名稱：鹽酸伊立替康脂質體注射液

商品名稱：Onivyde、易安達

其他名稱：Irinotecan Hydrochloride Liposome Injection

二、適應症：

鹽酸伊立替康脂質體注射液（Onivyde）適用於治療以下病症：

1、適用於與奧沙利鉑、氟尿嘧啶和亞葉酸鈣（Oxaliplatin, Fluorouracil and Leucovorin）聯合用於成人轉移性胰腺癌患者的一線治療。

2、與氟尿嘧啶和亞葉酸鈣（Fluorouracil andxa0Leucovorin）聯合用於治療在吉西他濱（Gemcitabine-）治療後出現疾病進展的轉移性胰腺癌成年患者。

使用限制：鹽酸伊立替康脂質體注射液不能作為治療轉移性胰腺癌患者的單一藥物。

三、用法用量：

1、重要使用信息：不要用鹽酸伊立替康脂質體注射液代替其他含有鹽酸伊立替康的藥物。

2、推薦劑量

（1）聯合奧沙利鉑、氟尿嘧啶和亞葉酸鈣一線治療轉移性胰腺癌：

無論UGT1A1*28等位基因基因型如何，鹽酸伊立替康脂質體注射液的推薦劑量為每2週90分鐘靜脈輸注50mg/m2。對於血清膽紅素高於正常值上限的患者，鹽酸伊立替康脂質體注射液沒有推薦劑量。在奧沙利鉑、氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸之前給予鹽酸伊立替康脂質體注射液。

（2）與氟尿嘧啶和亞葉酸鈣聯合用於治療在基於吉西他濱的治療後疾病進展的轉移性胰腺癌患者：

鹽酸伊立替康脂質體注射液的推薦劑量為70mg/m2，每2周靜脈輸注90分鐘。對於已知UGT1A1*28等位基因純合的患者，鹽酸伊立替康脂質體注射液的推薦起始劑量為50mg/m2，靜脈輸注90分鐘。將鹽酸伊立替康脂質體注射液的劑量增加至70mg/m2，作為後續週期的耐受劑量。對於血清膽紅素高於正常值上限的患者，鹽酸伊立替康脂質體注射液沒有推薦劑量。在氟尿嘧啶和亞葉酸鈣之前使用鹽酸伊立替康脂質體注射液。

3、術前用藥法：每次輸注鹽酸伊立替康脂質體注射液前30分鐘服用皮質類固醇和止吐藥。

四、不良反應：

在鹽酸伊立替康脂質體注射液的臨床研究中，最常見的不良反應包括口腔炎、發熱、腹瀉、噁心、嘔吐、食慾不振、疲勞、虛弱、中性粒細胞減少症和貧血。最常見的嚴重不良反應包括腹瀉、噁心、嘔吐和脫水等。

五、供應和儲存：

鹽酸伊立替康脂質體注射液以單劑量小瓶提供，含有濃度為4.3mg/mL的43mg伊立替康游離鹼。將其儲存在2°C至8°C（36°F至46°F）的環境中。不要凍結。避光。

六、禁忌：

對鹽酸伊立替康脂質體注射液或鹽酸伊立替康有嚴重過敏反應或過敏反應的患者禁用鹽酸伊立替康脂質體注射液。

七、作用機制：

伊立替康脂質體注射液是包裹在脂質雙層囊泡或脂質體中的拓撲異構酶1抑製劑。拓撲異構酶1通過誘導單鏈斷裂來減輕DNA中的扭轉應變。伊立替康及其活性代謝物SN-38可逆地與拓撲異構酶1-DNA複合物結合，並防止單鏈斷裂的再連接，導致暴露時間依賴性雙鏈DNA損傷和細胞死亡。在帶有人腫瘤異種移植物的小鼠中，以比鹽酸伊立替康低5倍的鹽酸伊立替康等效劑量給藥的伊立替康脂質體實現了類似的SN-38的腫瘤內暴露。

八、上市情況：

鹽酸伊立替康脂質體注射液於2015年10月在美國獲得美國食品藥品監督管理局的批准上市，於2016年10月獲得歐洲藥品管理局（EMA）批准在歐盟使用，商品名為Onivyde；2022年4月，國家藥品監督管理局批准在中國使用鹽酸伊立替康脂質體注射液，商品名為易安達/Onivyde。

參考資料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c8b58efa-1820-48a4-b70d-62918fc4abfc##