奧匹卡朋服用後的效果顯現時間

奧匹卡朋（Opicapone），這一創新型的長效可逆兒茶酚胺-O-甲基轉移酶（COMT）抑製劑，現已被批准為帕金森病患者的輔助藥物。它主要針對的是左旋多巴劑量結束時的運動功能波動。帕金森病的主要治療手段是聯合使用左旋多巴和外周多巴脫羧酶抑製劑，例如芐絲肼或卡比多巴。

推薦患者在晚上服用左旋多巴之前或之後的至少一個小時內服用奧匹卡朋，以確保最佳效果。值得注意的是，食物會影響其吸收。儘管奧匹卡朋的消除半衰期大約只有1-2小時，但單次50毫克的劑量就能抑制COMT超過24小時。由於其能顯著提高左旋多巴的濃度，因此在治療中加入奧匹卡朋時，需要相應地減少左旋多巴的劑量或延長服藥的間隔時間。

奧匹卡朋與單胺氧化酶抑製劑如苯乙肼同時使用是禁忌的，但它可以與適用於帕金森病的另一種單胺氧化酶抑製劑，如司來吉蘭，合併使用。對於腎臟疾病患者，無需調整奧匹卡朋的劑量，但肝病患者則應避免使用。

在一項涉及427名患者的臨床試驗中，這些患者每天至少有一段時間運動功能受限，研究人員將奧匹卡朋作為左旋多巴的輔助治療藥物與安慰劑進行了對照研究。該研究包括一個為期14-15週的雙盲階段，隨後所有患者都接受了一年的開放標籤奧匹卡朋治療。在雙盲階段，患者分別接受了25mg（129名患者）和50mg（154名患者）的奧匹卡朋日劑量。到雙盲階段結束時，這兩個劑量分別平均減少了102分鐘和119分鐘的運動功能受限時間。值得注意的是，只有50mg的劑量在統計學上顯示出顯著優於安慰劑（減少65分鐘）的效果，並且在開放標籤階段，這種療效得到了維持。

在左旋多巴治療中增加奧匹卡朋可能會提高多巴胺能副作用的風險，例如運動障礙、幻覺和體位性低血壓，因此需要相應地調整左旋多巴的劑量。在兩項試驗中，運動障礙是最常見的不良反應，與恩他卡朋200mg組（8%）相比，在50mg奧匹卡朋組中更為常見（16%）。此外，奧匹卡朋還可能引起噁心、便秘和失眠等其他不良反應。在其中一項試驗中，有12%的每日服用50mg奧匹卡朋的患者因不良事件而中止了治療。

臨床試驗的結果表明，與安慰劑相比，每日服用50mg的奧匹卡朋可以顯著減少運動功能受限的時間，並增加患者活動自如的時間。儘管與安慰劑相比，停藥時間減少了大約1小時，但在基線時，患者的平均停藥時間超過了6小時。目前尚不清楚奧匹卡朋在何種程度上改善了患者的生活質量。其對殘疾狀況的影響與安慰劑相似，而且試驗未包括殘疾程度更嚴重的患者。同時，該試驗還排除了患有精神疾病或心血管疾病的患者。雖然奧匹卡朋和恩他卡朋的療效看似相近，但恩他卡朋需要一天內多次服用。