拉羅替尼/拉洛替尼屬於第幾代靶向藥

拉羅替尼/拉洛替尼（Larotrectinib）是一種靶向藥物，也可能會被稱為組織學獨立療法（HIT），或腫瘤不可知療法。 HITs是一種較新的治療方法，可用特定的基因變化來治療癌症。通常癌症的治療取決於它們在身體的起始部位。從藥物分類的角度來看，拉羅替尼屬於第二代靶向治療藥物。

拉羅替尼是一種用於治療具有神經營養性酪氨酸受體激酶（NTRK）基因改變的實體癌的藥物，是原肌球蛋白受體激酶、TRKA、TRKB和TRKC的抑製劑，NTRK基因可以與其他基因融合，產生TRK融合蛋白，導致不同部位的實體瘤NTRK融合是罕見的癌症，但出現在身體的許多部位，包括軟組織肉瘤、唾液腺癌、嬰兒纖維肉瘤、甲狀腺癌和肺癌。酪氨酸激酶是細胞用來相互傳遞信號以促進生長的蛋白質。它們充當化學信使。阻斷這些信號有助於減緩或阻止癌症的生長。

拉羅替尼也是第二個批准基於普通基因突變而非起源部位的癌症；帕博利珠單抗（pembrolizumab）是第一個。 大多數患者對第一代TRK抑製劑耐受性良好，其毒性特徵為偶發性非腫瘤、靶向不良事件。儘管許多患者的疾病得到了持久的控制，但晚期NTRK融合陽性癌症最終對TRK抑制變得難治；獲得NTRK激酶結構域突變可以介導耐藥性。幸運的是，某些耐藥突變可以通過第二代TRK抑製劑來克服，這種治療方式使得拉羅替尼在多種實體瘤的治療中均展現出了良好的療效。