索托拉西布（AMG510）說明書

一．通用名索托拉西布

商品名：Lumakras

全部名稱：索托拉西布，Lumakras，AMG510，索托拉西布

二． 適應症

索托拉西布（AMG510）適用於治療成年患者KRAS G12C-突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)。

三． 劑量和用法

推薦劑量：960毫克，每日一次口服。

四． 劑型和強度

藥片:320毫克，120毫克。

五． 禁忌症

無

六． 警告和注意事項

1肝毒性

索托拉西布可引起肝毒性，這可能導致藥物性肝損傷和肝炎。在密碼破解100中接受索托拉西布治療的357名患者中。 肝毒性發生率分別為1.7%（所有級別）和1.4%（三級）。接受LUMAKRAS治療的患者中共有18%的患者丙氨酸氨基轉移酶（ALT）/天冬氨酸氨基轉移酶（AST）升高；6%為三級，0.6%為四級。首次出現ALT/AST升高的中位時間為9週（範圍:0.3至42週）。 7%的患者出現ALT/AST升高導致劑量中斷或減少。索托拉西布因2.0%的患者ALT/AST升高而停用。除了中斷或減少劑量外，5%的患者接受皮質類固醇治療肝毒性。

在開始索托拉西布治療前3個月，每3週監測一次肝功能檢查（ALT、AST和總膽紅素），然後每月一次或根據臨床指徵進行檢查，出現轉氨酶和/或膽紅素升高的患者應更頻繁地進行檢查。根據不良反應的嚴重程度停用、減少劑量或永久停用索托拉西布。

2.間質性肺病（ILD）/肺炎

索托拉西布可導致致命的ILD/肺炎。 ILD/肺炎首次發作的中位時間為2週。 0.6%的患者因ILD/肺炎而停用索托拉西布。監測患者是否出現新的或惡化的ILD/肺炎症狀（如呼吸困難、咳嗽、發燒）。如果沒有發現其他導致ILD/肺炎的潛在原因，應立即停止對疑似ILD/肺炎患者使用索托拉西布，並永久停用索托拉西布。

七． 不良反應

最常見的不良反應(≥ 20%)是腹瀉、肌肉骨骼疼痛、噁心、疲勞、肝毒性和咳嗽。最常見的實驗室異常(≥ 25%)是淋巴細胞減少、血紅蛋白減少、天冬氨酸轉氨酶增加、丙氨酸轉氨酶增加、鈣減少、鹼性磷酸酶增加、尿蛋白增加和鈉減少。

八． 藥物相互作用

降酸劑：避免與質子泵抑製劑(PPIs)和H2受體拮抗劑。如果無法避免使用降酸劑，請在使用局部抗酸劑前4小時或後10小時服用LUMAKRAS。

強CYP3A4誘導劑：避免與強CYP3A4誘導劑合用。

CYP3A4底物：避免與CYP3A4底物合用，因為最小的濃度變化可能導致底物治療失敗。如果無法避免聯合用藥，請根據其處方信息調整底物劑量。

P-gp底物：避免與P-gp底物同時給藥，因為最小的濃度變化可能導致嚴重的毒性。如果無法避免合用，請根據其處方信息減少基質劑量。

九．在特定人群中使用

哺乳期:建議不要母乳喂養。

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