帕唑帕尼/培唑帕尼(Pazopanib)作用機制

帕唑帕尼/培唑帕尼(Pazopanib)是一種處方藥，適用於治療成人晚期腎細胞癌（RCC）。帕唑帕尼也適用於治療既往接受過化療的晚期軟組織肉瘤（STS）成年患者。 帕唑帕尼/培唑帕尼是一種有效的選擇性多靶點受體酪氨酸激酶抑製劑，可阻斷腫瘤生長並抑制血管生成。

帕唑帕尼是一种血管內皮生長因子受體（VEGFR）-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生長因子受體（PDGFR）-ɑ和-β、成纖維細胞生長因子受體（FGFR）-1和-3、細胞因子受體（Kit）、白細胞介素-2受體誘導型T細胞激酶（Itk）、淋巴細胞特異性蛋白酪氨酸激酶（Lek）和跨膜糖蛋白受體酪氨酸激酶（c Fms）的多酪氨酸在體外，帕唑帕尼抑製配體誘導的VEGFR-2、Kit和PDGFR-β受體的自磷酸化。在體內，帕唑帕尼抑制小鼠肺中VEGF誘導的VEGFR-2磷酸化、小鼠模型中的血管生成以及小鼠中某些人類腫瘤異種移植物的生長。

帕唑帕尼在體內與人血漿蛋白的結合率為99%，在10至100 mcg/mL範圍內無濃度依賴性。體外研究表明，帕唑帕尼是P-gp和BCRP的底物。按推薦劑量800 mg給藥後，帕唑帕尼的平均半衰期為31小時。體外研究表明，帕唑帕尼通過CYP3A4代謝，CYP1A2和CYP2C8也有少量參與。 帕唑帕尼主要通過糞便排出，腎臟排出量佔給藥劑量的為4%。 孟加拉有仿製藥，孟加拉耀品國際製藥零售價格200mg30粒600元左右。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。