塞普替尼/塞爾帕替尼(Selpercatinib)說明書

一． 適應症和用法

塞普替尼/塞爾帕替尼(Selpercatinib)是一種激酶抑製劑，用於治療:

1.患有局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(非小細胞肺癌)的成年患者轉染期間重排(RET)通過FDA批准的測試檢測到的基因融合。

2.患有晚期或轉移性甲狀腺髓樣癌(MTC)的12歲及以上成人和兒童患者浸水使柔軟經美國食品和藥物管理局批准的檢測發現突變，需要全身治療。

3.12歲及以上患有晚期或轉移性甲狀腺癌的成人和兒童患者浸水使柔軟基因融合，經美國食品和藥物管理局批准的試驗檢測，需要全身治療的患者和放射性碘難治的患者(如果放射性碘合適)。

4.患有局部晚期或轉移性實體瘤的成人患者浸水使柔軟在先前系統治療中或之後有進展的基因融合，或者沒有令人滿意的替代治療選擇的基因融合。

該適應症根據總體緩解率和緩解持續時間獲得加速批准。該適應症的繼續批准可能取決於在確認性試驗中對臨床益處的驗證和描述。

二． 劑量和用法

根據以下情況選擇接受塞爾帕替尼治療的患者浸水使柔軟基因融合(非小細胞肺癌、甲狀腺或其他實體瘤)或特異性浸水使柔軟基因突變(MTC)。

1.成人和12歲以上兒童患者的推薦劑量基於體重:

50公斤以下:120毫克，每日兩次口服

50公斤或以上:160毫克，每日兩次口服

減少嚴重肝功能損害患者的塞爾帕替尼劑量。

三． 劑型和強度

膠囊:40毫克，80毫克。

四． 禁忌症

沒有。

五． 警告和注意事項

1.肝毒性:開始塞普替尼/塞爾帕替尼前，前3個月每2週監測一次ALT和AST，之後根據臨床指徵每月監測一次。根據嚴重程度，暫停、減少劑量或永久停止塞普替尼/塞爾帕替尼。

2.間質性肺病(ILD)/肺炎:監測新的或惡化的肺部症狀。根據嚴重程度，暫停、減少劑量或永久停止塞普替尼/塞爾帕替尼。

3.高血壓:不要對高血壓未得到控制的患者進行RETEVMO。開始保留之前，優化血壓。 1週後監測血壓，此後根據臨床指徵至少每月監測一次。根據嚴重程度，暫停、減少劑量或永久停止塞普替尼/塞爾帕替尼。

4.QT間期延長:監測有明顯QTc延長風險的患者。在基線和治療期間定期評估QT間期、電解質和TSH。當瑞替莫與強、中度CYP3A抑製劑或已知可延長QTc間期的藥物同時給藥時，應更頻繁地監測QT間期。根據嚴重程度，暫停、減少劑量或永久停用塞普替尼/塞爾帕替尼。

5.出血事件:嚴重或危及生命的出血患者應永久停止塞普替尼/塞爾帕替尼。

6.超敏反應:停止留置並開始使用皮質類固醇。解決後，繼續減少劑量，每週增加1個劑量水平，直到達到過敏發作前的劑量。繼續使用類固醇，直到患者達到目標劑量，然後逐漸減量。

腫瘤溶解綜合徵:密切監測有風險的患者，並根據臨床指徵進行治療。 （5.7)

7.傷口癒合受損的風險:擇期手術前至少7天停止留置導尿。大手術後至少2週內不要給藥，直到傷口完全癒合。傷口癒合並發症解決後恢復RETEVMO的安全性尚未確定。

8.甲狀腺功能減退:在用塞普替尼/塞爾帕替尼治療前和治療期間定期監測甲狀腺功能。根據嚴重程度，暫停用藥直至臨床穩定或永久停藥。

9.胚胎-胎兒毒性:會對胎兒造成傷害。告知女性生殖潛力對胎兒的潛在風險，並使用有效的避孕措施。

六． 不良反應

最常見的不良反應(≥25%)是水腫、腹瀉、疲勞、口乾、高血壓、腹痛、便秘、皮疹、噁心和頭痛。

最常見的3級或4級實驗室異常(≥5%)是淋巴細胞減少、丙氨酸氨基轉移酶(ALT)增加、天冬氨酸氨基轉移酶(AST)增加、鈉減少和鈣減少。

七． 藥物相互作用

酸還原劑:避免聯合用藥。如果不能避免聯合用藥，應與食物一起服用瑞替莫(與PPI一起服用)或改變其給藥時間(與H2受體拮抗劑或局部作用的抗酸劑一起服用)。

強力和中度CYP3A抑製劑:避免聯合用藥。如果無法避免聯合用藥，則減少剩餘劑量。強和中等CYP3A誘導劑:避免聯合用藥。

CYP2C8和CYP3A底物:避免聯合用藥。如果無法避免聯合用藥，請按照其產品標籤中的建議修改底物劑量。

某些P-gp底物:避免聯合用藥。如果無法避免聯合用藥，請按照其產品標籤中的建議修改底物劑量。

八． 在特定人群中使用

哺乳期:建議不要母乳喂養。

兒科使用:監測青少年患者的開放性生長板。如果出現異常情況，考慮中斷或停止錄像。

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