維莫非尼( Vemurafenib)是哪個公司研發的？

維莫非尼( Vemurafenib)是由羅氏製藥(Roche Pharmaceuticals)公司開發和生產。 維莫非尼是一種口服突變BRAF-絲氨酸-蘇氨酸激酶抑製劑。 維莫非尼是一種小分子，作為BRAF突變物種的競爭性抑製劑相互作用。它對BRAF V600E突變特別有效。 維莫非尼阻斷下游過程以抑制腫瘤生長並最終引發細胞凋亡。 維莫非尼對具有野生型BRAF突變的黑色素瘤細胞系沒有抗腫瘤作用。

維莫非尼口服後吸收良好。當患者連續15天每天兩次口服960 mg時，在3小時內達到峰值濃度。在相同條件下，維莫非尼的Cmax為62微克/毫升，AUC為601微克/毫升。標籤尚不清楚食物如何影響維莫非尼的吸收。在重複服用960毫克劑量後，其累積率為7.361。 維莫非尼與血漿蛋白高度結合，其中超過99%的給藥劑量與血清白蛋白和α-1酸性糖蛋白結合。 維莫非尼由CYP3A4代謝，代謝物佔血漿成分的5%。母體化合物彌補了剩餘的95%。

不要在高脂肪餐後服用或立即服用。將維莫非尼與高脂肪膳食一起服用可能會使AUC和Cmax分別增加約5倍和2.5倍。小心使用葡萄柚產品。葡萄柚抑制維莫非尼的CYP3A4代謝，這可能會增加其血清濃度。謹慎使用聖約翰草。該草藥誘導維莫非尼的CYP3A4代謝，並可能降低其血清濃度。限制咖啡因的攝入。 維莫非尼Vemurafenib抑制CYP1A2，這可能會增加咖啡因的血清水平和副作用。 土耳其版原研藥每盒2千多。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。