伊馬替尼(Imatinib)靶點是什麼？

伊馬替尼(Imatinib)是一種酪氨酸激酶抑製劑，用於治療多種白血病、骨髓增生異常、骨髓增生性疾病、系統性肥大細胞增多症、嗜酸性粒細胞增多綜合徵、隆突性皮膚纖維肉瘤和胃腸間質瘤。伊馬替尼主要針對CSF1R、ABL、c-KIT、FLT3和PDGFR-β等多種酪氨酸激酶的小分子抑製劑。

伊馬替尼通過阻止蛋白底物上磷酸基團轉移到酪氨酸並隨後激活磷酸化蛋白，與BCR-ABL激酶結構域結合。結果，增殖信號向細胞核的傳遞被阻斷，白血病細胞凋亡被誘導。當給予伊馬替尼經口服被迅速吸收，並且有非常高的生物可利用度（口服劑量的98％到達血液中）。伊馬替尼的代謝發生在肝臟，藉由幾個同工酶的細胞色素P450系統的調節，包括在較小程度上和CYP3A4、CYP1A2，CYP2D6，CYP2C9、CYP2C19。其主要代謝產物“N去甲基哌嗪衍生物”，也很活躍。排除的主要途徑是在膽汁和糞便，只有一小部分的藥物在尿中排泄。大多數伊馬替尼作為代謝產物被消除，只有25％以不變的型式被消除。伊馬替尼及其主要代謝物各自的半衰期是18至40小時。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。