司美替尼(Selumetinib)作用機制什麼？

司美替尼(Selumetinib)是一種MEK 1/2抑製劑，用於兒科患者治療伴有症狀、不可手術的叢狀神經纖維瘤(PN)的1型神經纖維瘤病(NF1)。

已知Ras-Raf-MEK-ERK信號級聯在幾種類型的癌症中被激活，並調節參與凋亡的蛋白質的轉錄。 此外，研究表明該途徑中Raf成分的突變可能導致化療藥物耐藥性。 Ras以及幾種激酶和磷酸酶負責調節Raf-MEK-ERK途徑。通常在癌症中，Ras(一種G蛋白偶聯受體)被解除調節，允許下游信號不受抑制地進行。通過幾個複雜的步驟，Raf磷酸化並激活MEK，MEK然後磷酸化並激活ERK。 ERK然後能夠對幾個下游靶發揮作用。因此，抑制該途徑上游成分的療法已成為癌症治療的有吸引力的靶點。司美替尼通過選擇性抑制MEK1和MEK2發揮其作用，這可以有效減弱Ras-Raf-MEK-ERK級聯的多效性效應。通過抑制該致癌途徑，司美替尼減少細胞增殖，並促進促凋亡信號轉導。

司美替尼的特點是半衰期短。劑量為25毫克/立方米時的消除半衰期兒科病人是6.2小時。 在一項觀察不同司美替尼方案對選定日本患者的藥代動力學影響的研究中，半衰期為9.2- 10.6小時。 在其他研究中，每日兩次給藥75mg 司美替尼，據報導半衰期約為13小時。司美替尼海外有原研版，零售價格10mg60粒50000左右。如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。