耐昔妥珠單抗（Necitumumab）的說明書

一、名稱：耐昔妥珠單抗、Necitumumab、PORTRAZZA

二、適應症：

耐昔妥珠單抗（Necitumumab）適合與吉西他濱（Gemcitabine）和順鉑（Cisplatin）聯合用於轉移性鱗狀非小細胞肺癌（NSCLC）患者的一線治療。

使用限制：耐昔妥珠單抗不適用於治療非鱗狀非小細胞肺癌。

三、用法用量：

1、推薦劑量：

耐昔妥珠單抗的推薦劑量為800mg，在每個3週週期的第1天和第8天靜脈輸注60分鐘，然後輸注吉西他濱和順鉑，繼續耐昔妥珠單抗治療直到疾病惡化或出現不可接受的毒性。

2、術前用藥：

對於之前出現1級或2級輸注相關反應(IRR)的患者，在所有後續耐昔妥珠單抗輸注之前，預先使用鹽酸苯海拉明(或等效藥物)；對於出現第二次1級或2級IRR的患者，在每次耐昔妥珠單抗輸注前，使用鹽酸苯海拉明(或等效物)、對乙酰氨基酚(或等效物)和地塞米松(或等效物)對所有後續輸注進行預用藥。

3、劑量修改：

（1）輸液相關反應（IRR）：

對於1級IRR，將耐昔妥珠單抗的輸注率減少50%；停止2級IRR的輸液，直到體徵和症狀緩解至0級或1級；對於所有後續輸注，以50%的降低速率恢復耐昔妥珠單抗；對於3級或4級IRR，永久停用耐昔妥珠單抗。

（2）皮膚毒性：

對於3級皮疹或痤瘡樣皮疹，暫停使用耐昔妥珠單抗，直到症狀緩解至≤2級，然後以400mg的減量繼續使用耐昔妥珠單抗至少1個治療週期。如果症狀沒有惡化，可在後續週期中將劑量增加至600mg和800mg。如果出現3級皮疹或痤瘡樣皮疹在6週內不會消退至≤2級、劑量為400mg的不良反應惡化或變得無法忍受、患者出現3級皮膚硬結/纖維化或4級皮膚毒性，永久停止耐昔妥珠單抗。

四、不良反應：

在接受耐昔妥珠單抗治療的患者中觀察到的最常見的不良反應(所有級別)的發生率分別比吉西他濱和順鉑單獨用藥的發生率高≥15%和≥2%，這些不良反應包括皮疹、嘔吐、腹瀉和痤瘡樣皮炎。與僅接受吉西他濱和順鉑治療的患者相比，接受耐昔妥珠單抗治療的患者中發生率≥2%的最常見嚴重的不良事件為靜脈血栓栓塞事件(包括肺栓塞)、皮疹和嘔吐。

五、儲存：

在使用耐昔妥珠單抗前，將小瓶儲存在2至8°C(36至46°F)的冰箱中。將小瓶保存在外箱中，以避免光照。不要冷凍或搖動小瓶。稀釋的輸注液耐昔妥珠單抗儲存不超過24小時，在室溫下(最高25°C[77°F])不超過4小時。

六、特殊人群：

1、女性：根據其作用機制，耐昔妥珠單抗在給孕婦使用時會對胎兒造成傷害；因此建議具有生殖潛力的女性在接受耐昔妥珠單抗治療期間以及在最後一次給藥後的三個月內使用有效的避孕措施；哺乳期婦女在耐昔妥珠單抗治療期間以及最後一次給藥後的三個月內不要進行母乳喂養。

七、作用機制：

耐昔妥珠單抗是一種重組人lgG1單克隆抗體，它與人表皮生長因子受體(EGFR)結合併阻斷EGFR與其配體的結合。 EGFR的表達和激活與惡性進展、血管生成的誘導和細胞凋亡的抑制相關。耐昔妥珠單抗的結合誘導EGFR的體外內化和降解。 在體外，耐昔妥珠單抗的結合也導致了EGFR表達細胞的抗體依賴性細胞毒性(ADCC)。在使用人類癌症(包括非小細胞肺癌)的異種移植模型的體內研究中，與單獨接受吉西他濱和順鉑的小鼠相比，給予植入小鼠耐昔妥珠單抗與吉西他濱和順鉑的組合導致抗腫瘤活性增加。

耐昔妥珠單抗原研藥還沒有在國內獲批上市，因此也沒有進入醫保。在海外上市的德國版耐昔妥珠單抗原研藥規格800mg/50ml每盒的價格可能在一萬多人民幣（受匯率影響價格可能會發生波動），價格較為昂貴，目前還沒有耐昔妥珠單抗仿製藥生產上市。更多藥物資訊及具體價格諮詢藥得醫學顧問。