雷帕鸣口服液和片剂的区别

僅供對免疫抑制療法和處理腎移植患者有經驗的醫師使用。接受此藥物的患者應在配備相應的實驗室和輔助的醫療設施及人員的機構內進行治療。負責維持治療的醫師應有患者隨訪所必備的完整資料。建議雷帕鳴片劑與環孢素和皮質類固醇聯合使用。雷帕鳴用於口服，每日1 次，固定地與或不與食物同服。因為壓碎、咀嚼或切開後的片劑的生物利用度尚未確定，因此不推薦這樣的使用方法。應給不能服用片劑的患者處方口服溶液並指導使用方法。移植後應盡可能早地開始服用雷帕鳴。

建議雷帕鳴的服用應在​​服用環孢素口服溶液(改進型)和/或環孢素膠囊(改進型)[環孢素微乳劑(改進型)]4 小時後。根據不穩定的西羅莫司血藥濃度頻繁調整雷帕鳴劑量有可能導致用藥過量或用藥不足，因為西羅莫司的半衰期較長。

一旦雷帕鳴的維持劑量被調整，患者至少應在新的維持劑量下堅持服用7-14 天，然後再在血藥濃度監測下進行進一步的劑量調整。在大部分患者中，劑量調整可以依據簡單比例計算：新的雷帕鳴®劑量=當前的劑量×(目標血藥濃度/當前血藥濃度)。當需要大幅度提高西羅莫司的谷濃度時，可考慮在新的維持劑量基礎上給予一劑負荷劑量：雷帕鳴負荷劑量=3×(新的維持劑量-當前維持劑量)。

雷帕鳴的最大給予劑量不可超過40mg/日。如果估計雷帕鳴一日的服用劑量由於額外的一劑負荷劑量而超過40mg，可將負荷劑量在兩天以上給予。服用負荷劑量後，西羅莫司的谷濃度至少應在3-4 天后進行監測。已證明2mg 雷帕鳴口服溶液與2mg 雷帕鳴片劑臨床等價，因此，可以等量互換。

但是，更大劑量的雷帕鳴口服溶液與更大劑量的片劑的臨床等價性尚不可知。為使雷帕鳴的吸收差異降至最小，本藥應恆定地與食物或不與食物同服。西柚汁可減緩由CYP3A4介導的雷帕鳴的代謝和潛在加強由P-糖蛋白(P-gp)介導的雷帕鳴從小腸上皮細胞向腸腔的逆轉運，因而不可用於送服雷帕鳴。低至中度免疫風險患者雷帕鳴與環孢素合用：對於新腎移植受者，建議雷帕鳴Ò (RapamuneÒ)與環孢素和皮質類固醇聯合使用。首次應服用雷帕鳴的負荷量，即維持量的3 倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6 mg，維持量為2 mg/天。為了使西羅莫司的血藥濃度維持在目標範圍之內，應監測西羅莫司血藥濃度。雖然在臨床試驗中所用負荷量為15 mg 和維持量為5 mg/天是安全有效的，但對於腎移植患者，2 mg 以上的劑量在療效上的益處尚不明確。每日服用雷帕鳴口服溶液2 mg 的患者，其總體的安全性優於每日服用口服溶液5 mg 的患者。