Rapamune的用法以及用量

雷帕鳴（）抑制由抗原和細胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發的T淋巴細胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產生。在細胞中，雷帕鳴（Rapamune）與免疫嗜素，即FK結合蛋白-12（FKBP-12）結合，生成FKBP-12免疫抑制複合物。此復合物與哺乳動物的雷帕鳴（Rapamune）BA分子（mTOR，一種關鍵的調激酶）結合併抑制其活性，從而抑制細胞週期中G1期向S期的發展。

雷帕鳴（Rapamune）的用法以及用量：建議雷帕鳴（Rapamune）與環孢素和皮質類固醇類合併使用。雷帕鳴（Rapamune）供口服，每日1次。在移植後，應盡可能早地開始服用雷帕鳴（Rapamune）。對新的移植受者，首次應服用雷帕鳴（Rapamune）的負荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗中，所用的15mg的負荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對於腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴（Rapamune）2mg的患者，其總體的安全性優於每日服用本藥5mg的患者。為使雷帕鳴（Rapamune）的吸收差異減至最小，雷帕鳴（Rapamune）應恆定地與或不與食物同服。劑量調整年齡在13歲以上但體重不超過40kg的患者起始劑量應根據體表面積，按1mg/m2/天調整，負荷量劑量應為3mg/m2。建議肝功能損傷患者的本藥維持量減少約1/3，但不需調整負荷劑量。未在嚴重肝功能損傷患者中進行雷帕鳴（）藥代動力學研究。腎功能損害患者的劑量不需調整。