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Rapamune国内什么时候上市?

作者: Medicalhalo
發佈時間: 2025-10-19 11:44:20

雷帕鳴()是含氮大環內酯類微生物代謝產物,它們具有特殊的結構基團,即內酯環上含有 1 分子非蛋白質組成氨基酸——哌可酸,通過哌可酰基與細胞內一類具有脯氨酰順反異構酶活性的免疫親合蛋白(immunophilin)FKBPs(FK506 bingding proteins)相互作用形成複合物,作用於細胞不同靶位,發揮多種不同的生物學功能。這類化合物具有廣泛的生物學活性,除抗真菌活性外,雷帕鳴(Rapamune)臨床已用作器官移植抗排斥藥物、血管擴張支架塗層藥物、靶向抗腫瘤藥物、炎症治療藥物。同時,這類化合物還具有潛在的治療中風、神經退行性疾​​病、帕金森綜合症、老年癡呆等作用。 Harrison等人 2009 年 7月在《Nature》雜誌上報導雷帕鳴(Rapamune)可以延長哺乳類動物老齡小鼠壽命的研究成果,立即引起各國科學家的廣泛關注和高度興趣,美國《Science》雜誌把此項研究成果評選為當年十大科學進展之一。 

雷帕鳴(Rapamune)是美國輝瑞公司製造的藥物,雷帕鳴(Rapamune)口服溶液是繼環孢素A嗎替麥考酚酯和他克莫司問世後,新一代的免疫抑製劑。 1999年在美國和歐洲上市,2003年底在中國上市。因為它低腎毒性,能維持腎功能長期穩定,在免疫抑制的同時還能夠降低移植病人腫瘤發生率的特點。 一般認為,雷帕鳴()與FKBP12結合,RAPA-FKBP12複合物與哺乳類雷帕黴素靶蛋白(mTOR)結合,抑制多種刺激引起的T淋巴細胞和B淋巴細胞的增生,使細胞停留在細胞週期Gl期晚期,阻止這些細胞進入S期。

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