尿路上皮癌靶向药问世，厄达替尼的有效率和生存期数据介绍

厄達替尼是一種激酶抑製劑，可以結合併抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。厄達替尼還可以與RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2結合。抑制FGFR磷酸化和信號轉導，降低表達FGFR基因改變的細胞系的細胞活力，包括點突變、擴增和融合。厄達替尼在FGFR表達細胞系和來自腫瘤(包括膀胱癌)的移植瘤模型中顯示出抗腫瘤活性。

BLC2001（NCT02365597）是一項多中心，開放標籤的2期臨床研究。入組重點對象為尿路上皮癌化療後進展的患者和免疫治療無效的患者，患者攜帶至少一個FGFR3突變或FGFR2/3融合，並且ECOG評分在2分以內。主要研究終點是 ORR（客觀響應率），次要終點包括 PFS（無進展生存期）、DOR（持續響應時間） 和 OS（總生存期）。

結果顯示，研究者評價的PFS達5.5個月，OS達13.8個月，厄達替尼的ORR為40%。在99例患者中，74例患者有FGFR突變，其ORR為49%；未接受化療組中ORR為42％，在化療後進展或複發組中ORR為40％；25例患者存在FGFR融合，其ORR為16%；入組前接受過免疫治療的22例患者的ORR高達59%。

厄達替尼的3和4級的不良反應（AEs）達到67%，與治療相關的AEs達到46%。這些3和4級AEs常見的有低鈉血症、口腔粘膜病和虛弱。 13例患者因AEs停止治療，55例患者因口腔粘膜病、高磷酸血症等AEs減少用藥劑量。 AEs導致13％的患者停止治療，沒有與治療相關的死亡。

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