坦西莫司是什么时候上市的？

是什么时候上市的？2007年5月美国FDA批准坦西莫司用于治疗转移性肾细胞癌。坦西莫司是第一款作用于mTOR的抗肿瘤药物。坦西莫司由原惠氏制药公司研发，2009年辉瑞制药与惠氏宣布，两家公司已确定达成并购协议，辉瑞将惠氏收购，收购完成后辉瑞公司全球最大药品制造商的地位将进一步得以巩固。

坦西莫司是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。坦西莫司与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合，而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制，其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白能力，在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究，西罗莫司脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α，和血管内皮生长因子水平减低。

坦西莫司对晚期肾细胞癌的推荐剂量是25 mg，历时30-60min输注，每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂)，历时约30min。

体外研究中发现，坦西莫司可抑制mTOR激酶后导致一定的血管生长因子(如血管内皮生长因子)水平下降，进而阻止新生血管的发展，也是目前唯一能显著延长患者生存期的药物。在Ⅲ期临床研究中对晚期肾细胞癌具有良好的疗效，延长总生存期至10.9个月。

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