依维莫司是什么呢？

又称为飞尼妥，临床上常用于治疗已使用过诸如舒尼替尼(Sutent)和索拉非尼(Nexavar)等其它激酶抑制剂的晚期肾癌。依维莫司具有三重抗肿瘤效应机制：抑制肿瘤生长增殖、抑制肿瘤代谢和减少肿瘤血管形成。今天咱们就来看一下依维莫司是什么呢？

依维莫司是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点)，PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTOR失调控。依维莫司结合至细胞内蛋白，FKBP-12，导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。依维莫司减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP)， mTOR的下游效应器，涉及蛋白质合成。此外，依维莫司抑制缺氧-可诱导因子的表达(如，HIF-1)和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。在体外和/或体内研究中通过依维莫司mTOR的抑制作用曾显示减低细胞增殖，血管生成和葡萄糖摄取。

依维莫司可以用来治疗多种疾病，其中比较常见的就是用来治疗妇女乳腺癌、晚期转移性肾细胞癌。依维莫司还可以治疗如下几种疾病：1. 室管膜下硬化(TS)相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)。2.手术切除的渐进性或转移性胰腺神经内分泌肿瘤。3.肠道(GI)或肺部起源的、不可切除的进展性局部晚期或转移性疾病，4.分化良好的非功能性神经内分泌肿瘤(NET)。5. 依维莫司与其他药物联合使用可预防器官移植患者的移植排斥反应。

而依维莫司片的剂量和给药方法为： 

1.10mg每天1次有或无食物。 2.治疗中断和/或剂量减低至5mg每天1次可能需要处理不良药物反应。3.对有Child-Pugh类别B肝损伤患者，减低剂量至5mg每天1次。4.如需要中度CYP3A4或P-糖蛋白(PgP)抑制剂，减低AFINITOR剂量至2.5mg每天1次;如耐受考虑增加至5mg每天1次。 5.如需要CYP3A4的强诱导剂，增加AFINITOR剂量5mg增量至最大20mg每天1次。

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