Zytiga作用机制介绍
(ZYTIGA)作用机制介绍:阿比特龙(ZYTIGA)是一种雄激素生物合成抑制剂,可抑制17 α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。这种酶在睾丸,肾上腺,和前列腺肿瘤组织中表达,为雄激素生物合成所需。
CYP17催化两个顺序反应:
1、通过17α-羟化酶活性孕烯醇酮和孕酮转化为其17α-羟基衍生物。
2、通过C17,20 裂解酶活性随后分别形成脱氢表雄 (甾)酮(DHEA)和雄烯二酮。DHEA和雄烯二酮是雄激素和是睾丸酮的前体。
通过对CYP17的抑制作用也可导致肾上腺盐皮质激素生成增加。
雄激素敏感前列腺癌对降低雄激素的治疗有效。(ZYTIGA)可减低血清睾酮和其他雄激素水平。
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