阿卡拉布替尼是什么药？

阿卡拉布替尼是什么药？阿卡拉布替尼是BTK的小分子抑制剂；阿卡拉布替尼（阿卡替尼）及其活性代谢物ACP-5862与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。 BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号分子。在B细胞中，BTK信号传导导致B细胞增殖，运输，趋化性和粘附所必需的途径的激活。在非临床研究中，抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化，并抑制恶性B细胞的增殖和存活。

阿卡拉布替尼（阿卡替尼）于2017年10月获美国FDA加速批准上市，适应症包括：

（1）用于既往已接受至少一种疗法的复发性或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者；

（2）用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小细胞淋巴瘤（SLL）成人患者。

阿卡拉布替尼（阿卡替尼）的用法用量：

1、建议剂量大约每12小时口服100毫克；与水合用吞服；

2、建议患者不要打破，打开或咀嚼胶囊。

3、使用治疗中断，减少剂量或停药来管理毒性。

最常见的不良反应（报告≥20％的患者）是：贫血，血小板减少，头痛，中性粒细胞减少，腹泻，疲劳，肌痛和瘀伤。

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