比美替尼副作用是什么?
比美替尼副作用是什么?比美替尼与恩考芬尼(encorafenib)联合使用,最常见的比美替尼(≥25%)包括疲劳,恶心,腹泻,呕吐和腹痛。
比米替尼由美国Ar-ray生物制药公司独家研制。比米替尼的商品名为Mektovi,比美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。在体外,比美替尼在无细胞免疫测定中抑制细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化以及BRAF突变人黑素瘤细胞系的活力和MEK依赖性磷酸化, 比美替尼还抑制BRAF-突变小鼠异种移植模型中的体内ERK磷酸化和肿瘤生长。
2010年Array生物制药公司曾签署一项协议,将比米替尼授权给诺华制药公司进行全球开发。2014年12月,Array生物制药公司收回对诺华公司的授权,并获得恩考芬尼在全球的开发权。2018年6月27日,恩考芬尼和比米替尼同时获得FDA批准上市。2018年9月20日,欧盟委员会(European Commission,EC)批准28个成员国及列支敦士登、冰岛和挪威临床使用恩考芬尼和比米替尼的组合药上市,用于治疗BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。
相关临床试验证明,贝美替尼联合恩考芬尼治疗BRAF V600E或BRAF V600K突变的黑色素瘤,可以延缓患者的疾病进展,改善总体生存率。
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