泰菲乐治疗黑色素瘤效果如何呢？

诺华双靶组合产品和迈吉宁获批上市的首个适应症为BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。泰菲乐治疗黑色素瘤效果如何呢？

在一项全球关键性研究中，BRAF V600突变患者使用泰菲乐联合迈吉宁进行术后辅助治疗1年，可显著降低术后复发风险，4年无复发生存率高达54%，即意味着过半患者实现长期无复发生存。泰菲乐是一种强效和选择性BRAF激酶活性抑制剂，迈吉宁是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。两者联合治疗，针对BRAF V600突变阳性黑色素瘤的驱动突变靶点，可以使病灶得到缓解，并改善患者的无进展生存。多项全球关键性临床研究结果显示，对比靶向单药治疗，泰菲乐和迈吉宁联合使用可帮助晚期BRAF V600突变黑色素瘤患者，得到更高的疾病缓解，实现更长的无进展生存。

临床上与曲美替尼一起使用，泰菲乐与曲美替尼分别靶向在RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶；联合使用与任一药物单独使用相比，对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞株在体外有更大抑制作用，对BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长抑制作用更强。患者使用泰菲乐时（1）避免与强CYP3A4或CYP1C8抑制剂或诱导剂同用；（2）使用泰菲乐时，避免与CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19或CYP2B6的底物药同用，因为会降低这些药物的疗效。