奥斯替尼作用及功效

抗癌药奥斯替尼（别名：泰瑞沙,奥希替尼），由阿斯利康研发的专门针对肺癌EGFR突变的第三代EGFR-TKI药。

奥斯替尼作用：

奥斯替尼是肺癌的靶向药物，奥斯替尼获批的适应症包括：

1、T790M阳性的转移性非小细胞肺癌患者（疾病进展或经过RGFR-TKI治疗）；

2、一线治疗带有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变的转移性非小细胞肺癌患者。

奥斯替尼是表皮生长因子受体EGFR的激酶抑制剂，与EGFR某些突变体不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。奥斯替尼对携带EGFR突变的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用，对野生型EGFR基因扩增的抗肿瘤活性较弱。

在临床浓度下，奥斯替尼可抑制HER2 、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。

奥斯替尼的功效：

奥斯替尼是英国阿斯利康研发的一种对一代易瑞沙或者特罗凯耐药产生T790M突变敏感的第三代肺癌靶向药物，由于奥斯替尼能穿透脑屏障，因此，奥斯替尼可以治疗脑转移，并且不管是耐药后吃还是直接服用，奥斯替尼的入脑效果均比对组照好很多。

奥斯替尼二线治疗T790M突变脑转移的疗效：有效率比化疗提高了一倍多，达到70%，脑转移进展的风险降低了78%。

在FLAURA的III期试验，556例患者中有21%出现脑转，AZD9291一线治疗脑转中位无进展生存期限PFS达到15.2个月，完胜一代易瑞沙或者厄洛替尼9.6个月。试验中脑转移患者的ORR为77%，一代抑制剂为63%。