瑞波西利/凯丽隆的详细说明书指南

一、通用名称与商品名称

-通用名称：瑞波西利、Ribociclib

-商品名称：KISQALI、凯丽隆

-其他名称：琥珀酸瑞波西利片、瑞博西尼、瑞博西林

二、适应症

瑞波西利/凯丽隆（Ribociclib）是一种针对激素受体（HR）阳性且人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性乳腺癌的靶向药物，主要适用于成年患者的晚期或转移性乳腺癌治疗。其适应症包括：

1. 联合用药的治疗策略：

xa0xa0xa0- 作为基于内分泌的初始疗法，瑞波西利可与芳香酶抑制剂联合使用；

xa0xa0xa0- 与氟维司群（fulvestrant）联合应用于绝经后女性或男性，作为内分泌治疗的初始疗法或在疾病进展后的治疗选择。

三、用法用量

1. 推荐剂量：每天服用瑞波西利600mg，分三片200mg薄膜衣片，连续使用21天后停药7天，形成28天一个周期。无论是与食物同服还是空腹服用均可。

2. 联合用药剂量：

-芳香酶抑制剂的剂量应根据具体药物的处方信息调整；

-氟维司群的推荐剂量为500mg，在第1、15、29天给药，之后每月一次。

3. 剂量调整：

xa0xa0xa0- 如果患者出现不适，医生可根据情况调整瑞波西利的剂量，包括减少或停止用药。

xa0xa0xa0- 初始剂量可调整至400mg/天，必要时可进一步减少至200mg/天。

xa0xa0xa0- 对于与强CYP3A抑制剂联合使用的患者，建议将剂量调整至400mg/天。

xa0xa0xa0- 中度或重度肝功能损害患者的起始剂量应为400mg/天。

xa0xa0xa0- 严重肾功能损害患者建议起始剂量为200mg/天。

四、不良反应

在瑞波西利的临床研究中，常见的不良反应（发生率≥20%）包括：

-血液系统异常：白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少、淋巴细胞减少、血小板减少。

-肝功能异常：天冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶及γ-谷氨酰转移酶的升高。

-其他常见反应：感染、恶心、疲劳、腹泻、便秘、脱发等。

-罕见但严重的不良反应包括：间质性肺病、史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症等。

五、储存

瑞波西利应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下，放置于原包装中，以确保其稳定性和有效性。

六、作用机制

瑞波西利作为一种CDK4/6抑制剂，主要通过抑制细胞周期蛋白依赖激酶4和6的活性来发挥抗肿瘤作用。其机制包括：

-细胞周期调控：CDK4/6与D-细胞周期蛋白结合并激活，从而促进细胞周期的进展和增殖。

-pRb磷酸化：瑞波西利通过降低pRb的磷酸化水平，导致细胞周期在G1期停滞，进而抑制乳腺癌细胞的增殖。

-临床观察：在异种移植物模型中，瑞波西利的使用表现为肿瘤体积的显著减小，并与pRb磷酸化的抑制相关联。

-联合治疗效果：与抗雌激素药物（如来曲唑）联合使用时，能显著提升肿瘤生长的抑制效果。

参考资料：https://us.kisqali.com/