凡德他尼（Vandetanib）的说明书内容有哪些

一、名称

凡德他尼（Vandetanib），商品名为Caprelsa，是一种针对特定类型癌症的靶向治疗药物。其化学结构和作用机制使其在肿瘤治疗中具有重要地位。

二、适应症

凡德他尼主要用于治疗不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC；甲状腺癌），特别是那些症状明显或进展迅速的患者。在使用凡德他尼之前，医生需对患者的具体病情进行全面评估，谨慎考虑治疗的潜在风险。如果患者病情较为稳定，且无明显症状或症状轻微，不建议进行该药物治疗。

三、用法用量

1、推荐剂量：成人患者的推荐剂量为每日口服300毫克，持续使用直至疾病进展或出现不可接受的副作用。若错过服药时间，不应在下次用药前12小时内补服漏服的药物。服用方式上，可以将凡德他尼片剂在约2盎司水中搅拌10分钟，使其分散（虽然不会完全溶解），并需立即吞咽。对于通过鼻胃管或胃造口管给药的患者同样适用该给药方式。

2、剂量调整

若患者在服用后出现3级或以上的不良反应，应将剂量减少，初始剂量调整为每日200毫克，随后可进一步降至100毫克。对于肾功能中度受损的患者，推荐的起始剂量为200毫克。中度和重度肝功能损害患者不建议使用此药物，以避免加重病情或引发严重副作用。

四、不良反应

凡德他尼的常见不良反应包括：

腹泻、恶心、疲劳、皮疹、痤疮、高血压、头痛、厌食和腹痛。

较少见但可能严重的不良反应有：

QTc间期延长、心力衰竭、猝死、严重皮肤毒性，以及史蒂文斯-约翰逊综合征。

其他严重副作用还包括间质性肺病、出血、缺血性脑血管事件及可逆性后部白质脑病综合征。

另外，凡德他尼可能对胚胎和胎儿产生毒性影响，因此在怀孕的女性患者中需谨慎使用。

五、储存

凡德他尼的储存条件很重要，应在室温20°C至25°C（68°F至77°F）环境下保存，允许的偏差范围为15°C至30°C（59°F至86°F）。储存时应避免将药物压碎，以保持药物的有效性和稳定性。

六、禁忌

患有先天性长QT综合征的患者应避免使用凡德他尼，以防止潜在的心脏风险。

七、作用机制

凡德他尼通过抑制多种受体酪氨酸激酶的活性，发挥其抗肿瘤作用。

研究显示其能够抑制EGFR、VEGFR家族、RET、BRK、TIE2及EPH受体和Src激酶成员的酪氨酸激酶活性。

这些受体在正常细胞功能和病理过程（如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成及肿瘤微环境维持）中起着关键作用。

此外，凡德他尼的N-去代谢物也表现出类似的抑制活性，进一步增强了该药物的抗肿瘤效果。

参考资料：https://www.drugs.com/caprelsa.html·