鲁卡帕尼（Rucaparib）说明书及使用注意事项

一、通用名称：鲁卡帕尼（Rucaparib）

商品名称：Rubraca

二、适应症

鲁卡帕尼（Rucaparib）主要适用于以下几种临床情况：

1、突变复发性卵巢癌的维持治疗：针对对铂类化疗有完全或部分反应的患者，鲁卡帕尼是维持治疗的一种选择，特别是与BRCA突变（包括种系和体细胞突变）相关的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌。

2、BRCA突变的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）：适用于已经接受雄激素受体导向疗法及基于紫杉烷的化疗的成年患者，特别是那些携带有害的BRCA突变者。

三、用法用量

1、用药前准备：在使用鲁卡帕尼之前，医生需确认患者是否符合治疗条件，通常需要进行基因检测以检测BRCA突变的存在。即使血浆样本结果为阴性，仍需考虑使用肿瘤样本进行进一步的基因组检测。

2、推荐剂量：卵巢癌及前列腺癌的推荐剂量为每日600mg（两片300mg的片剂），分为两次服用，可以与餐同服或空腹服用。总剂量为每日1200mg，继续治疗的时间应根据患者的病情变化及耐受性来决定。

3、剂量调整建议：为了控制不良反应，可能需要中断或减少鲁卡帕尼的剂量。起始剂量为每日600mg，必要时可调整为500mg、400mg、300mg等不同剂量。

四、不良反应

鲁卡帕尼可能引发多种不良反应，以下是临床研究中常见的不良反应：

卵巢癌患者中≥10%的不良反应：恶心、乏力/疲劳、贫血、AST/ALT升高、呕吐、腹泻、食欲下降、血小板减少等。

前列腺癌患者中≥20%的不良反应：主要包括乏力、恶心、便秘、呕吐、腹泻、贫血、血小板减少、食欲下降、皮疹等。

五、储存

鲁卡帕尼应存放在20°C至25°C（68°F至77°F）之间，允许的温度偏差为15°C至30°C（59°F至86°F）。储存条件的适当管理对于维持药物的稳定性至关重要。

六、特殊人群

1、女性患者：哺乳期妇女在使用该药物期间及最后一次给药后两周内需避免母乳喂养，以防止潜在严重不良反应。具有生殖潜力的女性需在治疗期间及最后一次给药后的六个月内采取有效的避孕措施。

2、男性患者：具有生殖能力的男性患者在治疗期间及最后一次给药后的三个月内需采取有效的避孕方法。同时建议这些患者在治疗期间及用药后不要捐献精子，以减少影响。

七、作用机制

鲁卡帕尼的主要作用机制是通过抑制聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）来发挥抗肿瘤效果。PARP在DNA修复中起着重要作用，鲁卡帕尼的作用包括：

诱导细胞毒性：通过抑制PARP酶活性，增加PARP与DNA的复合物形成，导致DNA损伤及细胞凋亡。

增加抗肿瘤活性：在缺乏BRCA1/2等DNA修复基因的肿瘤细胞中，鲁卡帕尼的抗肿瘤活性显著增强。

八、注意事项

在使用鲁卡帕尼的过程中，需要特别关注以下几点：

1、骨髓增生异常综合征和急性髓性白血病的风险提示：使用鲁卡帕尼时要监测患者的血象变化，及时调整治疗方案。

2、胚胎-胎儿毒性：任何考虑怀孕的患者在使用鲁卡帕尼期间需进行充分的咨询和避孕措施。

参考资料：https://www.drugs.com/mtm/rucaparib.html